舒巴坦酸，別名為青霉砜，英文名為Sulbactam，常溫常壓下為白色結(jié)晶性固體，具有較好的水溶性并且易溶于常見的醇類有機(jī)溶劑和乙酸乙酯。舒巴坦酸是一種半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，該物質(zhì)可與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，具有較好的抗菌效果。此外，該物質(zhì)也是一種醫(yī)藥化學(xué)中間體，其在醫(yī)藥化學(xué)基礎(chǔ)研究和醫(yī)藥分子生產(chǎn)制備過程中有一定的應(yīng)用，例如它可用于藥物分子舒巴坦鈉的制備。

圖1 舒巴坦酸的性狀圖

生物活性

舒巴坦酸是一種半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)青霉素酶和頭孢菌素酶有強(qiáng)的不可逆的抑制作用。其抗菌活性很弱，故很少單獨(dú)使用，常和其它β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用，有明顯的協(xié)同作用，對(duì)多數(shù)耐藥菌均有效。它廣泛應(yīng)用于臨床實(shí)踐中，并已成為目前治療耐藥菌感染的重要藥物之一。但需要注意的是，舒巴坦酸雖然可以增強(qiáng)抗生素的殺菌作用，但不能單獨(dú)使用，必須與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用。同時(shí)，由于舒巴坦酸也是一種藥物，使用時(shí)需要遵醫(yī)囑，注意用藥劑量和注意不良反應(yīng)。

醫(yī)藥應(yīng)用

舒巴坦酸可用作有機(jī)合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體，在抗生素類藥物分子的合成中有較為廣泛的應(yīng)用。例如舒巴坦酸可用于藥物分子舒巴坦鈉的制備過程中，舒巴坦鈉是由人工合成的不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，通常與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，使其避免被β-內(nèi)酰胺酶破壞，加強(qiáng)了抗菌活力，可使青霉素類及頭孢菌素類藥物免遭酶的破壞，大大加強(qiáng)了抗菌活力。舒巴坦鈉對(duì)葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、嗜血桿菌及擬桿菌等的抗菌活性顯著增強(qiáng)，可用于治療呼吸系統(tǒng)等感染。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 陳興娟, 侯秀梅, 曹欣祥,等. 舒巴坦的工藝優(yōu)化研究[J]. 化工中間體, 2007.