沙丁胺醇，即硫酸沙丁胺醇是一種高選擇性短效的 β2 受體激動劑，可引起氣道平滑肌松弛，主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾病患者的支氣管痙攣，以及急性預(yù)防運動誘發(fā)的哮喘，或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

目前臨床上使用的沙丁胺醇是消旋體（左旋：右旋=1:1），其中左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的活性成分，它可以高選擇性地與 β2 受體結(jié)合，起到快速擴張支氣管作用，而右旋沙丁胺醇代謝速度慢，在體內(nèi)蓄積時間長，且會與 β 受體結(jié)合從而產(chǎn)生頭暈、頭痛、心悸、手指顫動等副作用。

綜合藥理作用、適應(yīng)癥、用法用量等因素，左沙丁胺醇和沙丁胺醇的差異對比如下圖：

從以上可以看出，與沙丁胺醇相比，左沙丁胺醇臨床使用劑量低、作用時間長，代謝速度快，體內(nèi)藥物蓄積時間短，不良反應(yīng)也相應(yīng)的減少，那么我們也不禁會有以下問題：

問題一：左沙丁胺醇與沙丁胺醇的臨床療效有差別嗎？

理論上來說，由于右旋沙丁胺醇并沒有支氣管收縮作用，左沙丁胺醇理論上應(yīng)該會比沙丁胺醇有更好的臨床效果。

但是臨床結(jié)果表明，關(guān)于兩個藥物的研究呈現(xiàn)出相互矛盾的結(jié)果。一項隨機、雙盲、平行組試驗中，對年齡 ≥12 歲患者人群中使用這兩種藥物，與沙丁胺醇相比，0.63mg 左沙丁胺醇療效等同于 2.5mg 沙丁胺醇，并且促進了癥狀改善，降低住院率，療效更優(yōu)，提高了哮喘兒童護理者的治療滿意度。但值得注意的是，其他研究結(jié)果并未能支持這些發(fā)現(xiàn)。

總體來說，左沙丁胺醇較沙丁胺醇似乎不具有臨床意義的優(yōu)勢，在更多與沙丁胺醇比較的試驗結(jié)果公布以前，目前推薦左沙丁胺醇應(yīng)僅用于有沙丁胺醇不良反應(yīng)明確病史的患者。

問題二：左沙丁胺醇的適應(yīng)癥為什么不適用于 6 歲以下的兒童？

主要還是考慮安全性問題。

根據(jù) FDA 說明書中關(guān)于左沙丁胺醇在 6 歲以下兒童的研究，一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究中顯示，與對照組相比，鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液在該年齡組的臨床試驗未能滿足主要療效終點。

此外，與對照組相比，接受左沙丁胺醇霧化吸入組患者出現(xiàn)哮喘加重或哮喘相關(guān)不良反應(yīng)以及因哮喘導(dǎo)致的停藥的頻率更高。由于該研究納入的樣本量有限，需要擴大樣本量以達到更加準確的臨床結(jié)果。

總結(jié)

作為支氣管擴張劑的 β2 受體激動劑在臨床上應(yīng)用廣泛，對于松弛氣道平滑肌擴張支氣管，改善氣流受限，減輕氣道痙攣癥狀，具有非常好的作用。從早期非選擇性的腎上腺素，到沙丁胺醇，到現(xiàn)在高選擇性的左沙丁胺醇，我們看到藥學家們對 β2 受體激動劑的探索從未止步，期待在未來能見到更多的產(chǎn)品。