鹽酸普萘洛爾是個應(yīng)用于臨床的β受體阻斷劑,對治療高血壓和心絞痛作出了巨大的貢獻??茖W家詹姆斯布萊克為此榮獲1988年諾貝爾醫(yī)學獎和英國女王獎。
藥理作用
鹽酸普萘洛爾為非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用于預(yù)防心絞痛。
降壓由于:(1)降低心輸出量;(2)影響腎酶(renin)與血管收縮素系統(tǒng)。
增加胰島素(insulin)抗藥性及減少葡萄糖耐性,會遮蓋低血糖引起心悸作用。
禁忌癥
1.對本藥過敏者。
2.支氣管哮喘、慢性阻塞性支氣管疾病以及有支氣管痙攣史的患者。
3.心源性休克患者。
4.Ⅱ~Ⅲ度房室傳導阻滯者。
5.嚴重或急性心力衰竭患者。
6.竇性心動過緩以及病竇綜合征患者。
7.低血壓患者。
8.代謝性酸中毒患者。
9.長期禁食后的患者。
合成方法
1-萘酚和環(huán)氧氯丙烷發(fā)生烴基化反應(yīng)得到3- (1-萘氧基)-1,2-環(huán)氧丙烷;然后與異丙胺開環(huán)反應(yīng)得到普萘洛爾;最后與鹽酸成鹽反應(yīng),得到鹽酸普萘洛爾。