氯法齊明(Clofazimine),又稱氯苯吩嗪,是一種抗分枝桿菌藥物,常與利福平和達(dá)普頌一起使用以治療痳瘋病。此藥物特別針對多菌型痳瘋以及其所引起的痳瘋性結(jié)節(jié)紅斑癥狀,經(jīng)由口服給藥。氯法齊明治療痳瘋的機(jī)理在于其抗菌以及消炎作用。前者通過抑制DNA復(fù)制和干擾ATP合成等機(jī)制而達(dá)到,后者則通過抑制T淋巴球減輕炎性反應(yīng)而達(dá)到舒緩結(jié)節(jié)紅斑癥狀的效果。
醫(yī)療用途
治療痳瘋是氯法齊明現(xiàn)時(shí)最主要的醫(yī)療用途,暫時(shí)仍未有其他的醫(yī)療用途被證實(shí)為安全或有效。此藥物亦適用于耐砜類藥物痳瘋桿菌菌株。
2020至2021年在人體細(xì)胞和生物模型中進(jìn)行的研究,指出氯法齊明對SARS-CoV-2有著有效的抗病毒活動(dòng),或能用作相關(guān)治療用途。氯法齊明現(xiàn)正接受臨床試驗(yàn)測試其對治療新冠病毒病患者的效果。
副作用
常見副作用
大約75%或以上接受氯法齊明藥物的病人的皮膚和體液會(huì)出現(xiàn)粉紅至啡黑色的色素沉著。這些色素沉著會(huì)隨時(shí)間而完全消失(約6-12個(gè)月)。40%-50%的人則出現(xiàn)各種腸胃不適的癥狀。皮膚干燥、皮疹等輕微反應(yīng)個(gè)案亦有被報(bào)告。
罕見副作用
少于1%的人發(fā)展出抑郁的癥狀(和色素沉著有關(guān)連)以及小腸梗阻等可能致死的嚴(yán)重副作用。
合成
2-對氯苯胺基苯胺先在三氯化鐵的水溶液中被氧化而形成脫異丙基氯法齊明。脫異丙基氯法齊明之后再和異丙胺反應(yīng),亞胺部分中的氫原子被異丙基取代而生成氯法齊明。