多索茶堿為甲基黃嘌呤衍生物，是最新一代茶堿類平喘藥物，具有平喘、抗炎和鎮(zhèn)咳作用。其支氣管擴(kuò)張作用是茶堿的10-15倍，副作用則明顯小于茶堿及氨茶堿，而且由于多索茶堿治療指數(shù)高，因而用藥劑量的安全范圍大，在用藥過程中無需檢測血藥濃度。臨床 研究表明多索茶堿還是一種安全有效的治療慢性阻塞性肺病的藥物。

化學(xué)性質(zhì)

多索茶堿結(jié)晶，溶于水、乙酸乙酯、熱甲醇或熱乙醇，幾不溶于乙醚或石油醚；

適應(yīng)癥

支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

作用機(jī)理

通過抑制磷酸二脂酶，直接松弛支氣管平滑肌；抑制各種炎癥介質(zhì)、細(xì) 胞因子釋放，從而控制氣道炎癥，降低氣道高反應(yīng)性；明顯增強(qiáng)膈肌力量，減緩?fù)獠孔枇λ?致的疲勞，加速疲勞狀態(tài)的恢復(fù)。

用法用量

成人每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應(yīng)在20分鐘以上，5-10日為一療程，或遵醫(yī)囑。也可將本品300mg加入5%葡 萄糖注射液或生理鹽水注射液IOOml中，緩慢靜脈滴注，每日一次。多索茶堿優(yōu)勢：多索茶堿是茶堿類藥物中的換代產(chǎn)品；多索茶堿具有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其抑制支氣管痙攣的作用比氨茶堿強(qiáng)10-15倍；體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明，本品有極強(qiáng)的抗支氣管痙攣?zhàn)饔?，效果比茶堿顯著；作為鎮(zhèn)咳劑，本品能抑制檸檬酸和組胺氣霧劑誘發(fā)的咳嗽，臨床效果顯著；多索茶堿具有明顯的抗炎作用，對哮喘的治療尤為有利；多索茶堿 的吸收、分布、代謝研究表明其吸收迅速且作用時間長；多索茶堿為新一代黃嘌呤衍生物， 與傳統(tǒng)藥物茶堿和氨茶堿相比，毒性相對較小，無成癮性。

制備

專利CN103848831B涉及一種多索茶堿化合物及其藥物組合物。所述的多索茶堿化合物的分子式為C11H14N4O4·0.5H2O，該化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

本發(fā)明所提供的多索茶堿化合物為一種不同于現(xiàn)有技術(shù)的多索茶堿半水化合物的新晶型結(jié)構(gòu)，通過藥效學(xué)試驗(yàn)，驚喜地發(fā)現(xiàn)該新晶型結(jié)構(gòu)的多索茶堿半水化合物具有更加優(yōu)良的生物利用度，且采用該新晶型結(jié)構(gòu)制得的多索茶堿注射液在與配伍注射液配伍后其不溶性微粒變化較小。