鹽酸左氧氟沙星片為氧氟沙星的左旋體,為奎諾酮類抗生素,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶 (細菌拓撲異構(gòu)酶Ⅱ) 的活性,阻礙細菌 DNA 復(fù)制。鹽酸左氧氟沙星片具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。
氧氟沙星片為殺菌劑,通過作用于細菌 DNA 螺旋酶的 A 亞單位,抑制 DNA 的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。氧氟沙星具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用。
區(qū)別
鹽酸左氧氟沙星片的副作用比氧氟沙星小,鹽酸左氧氟沙星片效果比氧氟沙星顯著,實際上鹽酸左氧氟沙星片是喹諾酮類藥物的第三代,左氧氟是比較安全的藥物,主要預(yù)防治療腸道細菌引起的感染,象尿道炎,拉肚子,腎盂腎炎,一般人不過敏。鹽酸左氧氟沙星片的療效非常好。
呼吸喹諾酮特指對多數(shù)呼吸道病原體有很好的殺菌活性,且藥物代謝動力學(xué)特點顯示容易進入肺臟組織和支氣管分泌物的喹諾酮類抗菌藥物,是治療呼吸系統(tǒng)感染的「利器」,特別在下呼吸道感染(LRTI)的治療中應(yīng)用較廣泛。
傳統(tǒng)上呼吸喹諾酮是指左氧氟沙星、莫西沙星與吉米沙星。那么氧氟沙星為什么沒有納入呢?
大家知道社區(qū)獲得性肺炎的最主要病原菌是肺炎鏈球菌與肺炎支原體,呼吸喹諾酮對于這兩大病原菌 MIC 較低,有強大的活性,是比較推薦的。但是對于肺鏈與肺炎支原體,氧氟沙星的 MIC 較高,不推薦用于治療 CAP。
上面的表格比較有意思,氧氟沙星屬于二代喹諾酮,而左氧屬于三代,抗菌譜還是有區(qū)別的。
兩藥同屬于喹諾酮類抗菌藥,同是抑制細菌 DNA 合成達到殺菌目的,同為廣譜殺菌劑,同為濃度依賴性抗菌藥,同樣主要以原形經(jīng)腎排泄,同樣有較強的組織細胞穿透性。
氧氟沙星:口服吸收好,生物利用度達 85%~95%,血漿蛋白結(jié)合率低,分布廣,體內(nèi)代謝少,在痰,尿液及膽汁中的濃度高,半衰期為 5~7 小時,對結(jié)核分枝桿菌和部分厭氧有效,主要用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng),泌尿系統(tǒng),膽道和皮膚軟組織感染及盆腔感染。
左氧氟沙星:是氧氟沙星的左旋體,口服生物利用度接近 100%,尿藥濃度高,半衰期為 4~6 小時,其抗菌譜與氧氟沙星相似,體外抗菌活性是氧氟沙星的 2 倍,主要用于敏感菌所致的中重度感染。如泌尿生殖系統(tǒng)感染,下呼吸道感染,胃腸道感染,傷寒,骨和關(guān)節(jié)感染,皮膚軟組織感染,敗血癥等全身感染。
隨著左氧氟沙星在臨床的廣泛使用,不良反應(yīng)亦引起了普遍的關(guān)注。左氧氟沙星引起的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率為 5.1%,引起血糖代謝障礙為 1.6%,發(fā)生肌腱炎的概率為 10 萬分之一,過敏反應(yīng)發(fā)生率為 2.9%~3.3%,故使用時還須權(quán)衡利弊,謹慎為上。