頊目簡(jiǎn)介

甲氧芐啶作為經(jīng)典的抗菌劑在細(xì)菌增殖過程的二氫葉酸環(huán)節(jié)起到阻斷作用，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、畜牧業(yè)作為抗菌劑和抗菌增效劑。上市50年來，市場(chǎng)規(guī)模不斷擴(kuò)大，已經(jīng)廣泛地與磺胺藥、抗生素、抗瘧藥物、止瀉藥等配伍使用，用途不斷增多，有可能成為像阿司匹林一樣的百年老藥。國(guó)際上幾十年來一直未能開發(fā)出較甲氧芐啶更好的細(xì)菌增殖二氫葉酸酶抑制劑。 甲氧芐啶在畜牧業(yè)上，由于較小產(chǎn)生抗原，是一個(gè)安全、廣譜的獸用藥。敵菌凈作為甲氧芐啶的同類藥物，是畜牧業(yè)經(jīng)典的抗菌劑，國(guó)內(nèi)外有廣泛的市場(chǎng)。目前，甲氧芐啶在中國(guó)的產(chǎn)量約為4000噸左右，售價(jià)高達(dá)16萬(wàn)元/噸以上，每噸獲利高達(dá)5萬(wàn)元以上，是良好的獲利產(chǎn)品。

傳統(tǒng)上國(guó)內(nèi)生產(chǎn)甲氧芐啶與敵菌凈的工藝路線是“單甲醚-二甲醚”路線，這條路線主要的缺點(diǎn)是對(duì)關(guān)鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗較高。新工藝路線采用經(jīng)“苯胺縮合物”的高效環(huán)合工藝，使得對(duì)關(guān)鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗降低20%，綜合成本較老工藝每噸降低2.4萬(wàn)元以上。由我校開發(fā)的新的甲氧芐啶與敵菌凈生產(chǎn)工藝路線如下：

這條路線的優(yōu)點(diǎn)在于：

1.各步反應(yīng)高效，轉(zhuǎn)化率幾近定量，分離收率達(dá)到90%以上。

2.主要輔料二甲亞砜、苯胺均可回收套用，限度降低了成本。

3.產(chǎn)品質(zhì)量好，符合世界各國(guó)藥典、獸藥典。

4.該路線生產(chǎn)成本較老工藝有較大幅度下降，為產(chǎn)業(yè)更新升級(jí)所急需。

項(xiàng)目成熟度

該項(xiàng)技術(shù)已獲產(chǎn)業(yè)化成果，在某藥品企業(yè)穩(wěn)定生產(chǎn)多年，獲得極佳的經(jīng)濟(jì)效益。特別指出的是，在前二代技術(shù)的基礎(chǔ)上，我校又開發(fā)了新的第三代甲氧芐啶與敵菌凈生產(chǎn)技術(shù)。第三代技術(shù)的特點(diǎn)是，反應(yīng)定量，純綠色無污染。

應(yīng)用前景

甲氧芐啶與敵菌凈作為經(jīng)典藥物，市場(chǎng)需求將不斷增大。以甲氧芐啶為例，每年全球需求量達(dá)5千噸以上。該條路線生產(chǎn)甲氧芐啶（以自產(chǎn)3,4,5-三甲氧基苯甲醛為原料）原料成本為8萬(wàn)元/噸，現(xiàn)時(shí)銷售價(jià)格16萬(wàn)元/噸。該條路線生產(chǎn)敵菌凈原料成本為9萬(wàn)元/噸，現(xiàn)時(shí)銷售價(jià)格22萬(wàn)元/噸。經(jīng)濟(jì)效益十分可觀。

知識(shí)產(chǎn)權(quán)及頊目獲獎(jiǎng)情況

核心技術(shù)獲得一項(xiàng)中國(guó)發(fā)明專利授權(quán)，我校享有獨(dú)立的自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)?？膳c企業(yè)合作申報(bào)國(guó)家、省、市的專項(xiàng)計(jì)劃或創(chuàng)新基金。已經(jīng)獲得中國(guó)發(fā)明專利授權(quán)的是：

冀亞飛等.一種3-芐胺基-2-(3,4,5-三甲氧基芐基)丙烯腈的制備方法.中國(guó)發(fā)明授權(quán)專利號(hào)：ZL200810036968.X。