苯妥英 臨床抗癲癇治療適用于全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癇持續(xù)狀態(tài)。
苯妥英口服吸收慢，其有效抗癲癇濃度是10～20μg/ml。血藥濃度>20μg/ml時(shí)易產(chǎn)生毒性反應(yīng)：眼球震顫；>30μg/ml時(shí)出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)；> 40μg/l時(shí)易出現(xiàn)嚴(yán)重毒性，如語言障礙和震顫；血藥濃度達(dá)35～55μg/ml時(shí)，易導(dǎo)致眼外肌麻痹。苯妥英服用期間應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，以劑量控制癲癇發(fā)作的同時(shí)，盡可能降低其毒副作用。
特殊人群用藥
兒科用藥：DISCOVERY
小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動(dòng)學(xué)較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng)，需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。
孕婦用藥：DISCOVERY
本品能通過胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癇發(fā)作控制不住致畸的危險(xiǎn)性大于用藥的危險(xiǎn)性，應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應(yīng)繼續(xù)服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險(xiǎn)。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。
老年用藥：DISCOVERY
老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復(fù)雜，應(yīng)用本品時(shí)須慎重，用量應(yīng)偏低，并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。
注意事項(xiàng)：
1. 對乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。
2. 有酶誘導(dǎo)作用，可對某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗(yàn)，甲狀腺功能試驗(yàn)，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高。
3. 用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)。其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。
4. 下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低。貧血，增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性。心血管病(尤其老人)。糖尿病，可能升高血糖。肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄。甲狀腺功能異常者。
禁忌：
對乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者。
藥物相互作用：
1. 長期應(yīng)用對乙酰氨基酚患者應(yīng)用本品可增加肝臟中毒的危險(xiǎn)，并且療效降低。
2. 為肝酶誘導(dǎo)劑，與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)。
3. 長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時(shí)大量飲酒可增加血藥濃度。與氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性。與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應(yīng)，持續(xù)應(yīng)用則降低。
4. 與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時(shí)可能降低本品的生物利用度，兩者應(yīng)相隔2～3小時(shí)服用。
5. 與降糖藥或胰島素合用時(shí)，因本品可使血糖升高，需調(diào)整后兩者用量。
6. 原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。
7. 本品與利多卡因或心得安合用時(shí)可能加強(qiáng)心臟的抑制作用。
8. 雖然本品消耗體內(nèi)葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。
9. 苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。與丙戊酸類合用有蛋白結(jié)合競爭作用，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度，調(diào)整本品用量。
10. 與卡馬西平合用，后者血藥濃度降低。如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥可能癲癇發(fā)作，需調(diào)整本品用量。