乳腺癌是我國最常見的癌癥形式，而HER2陽性乳腺癌更是其中最兇險(xiǎn)的類型之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，中國每年有16.9萬名患者被新確診為乳腺癌，其中，20%～30%的人群罹患的便是HER2陽性乳腺癌。來那替尼的上市為廣大乳腺癌Her2陽性的患者帶來新希望，讓我們一起來了解一下這種藥物。
美國生物技術(shù)公司Puma Biotechnology在2017年7月17日發(fā)布通告，稱旗下強(qiáng)化輔助化療新藥來那替尼（neratinib，Nerlynx）已經(jīng)通過FDA批準(zhǔn)上市。美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)了來那替尼用于早期、HER2陽性乳腺癌成年患者的治療，以進(jìn)一步降低癌癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。
至此，來那替尼 （neratinib，Nerlynx）成為首個(gè)經(jīng)FDA批準(zhǔn)的“強(qiáng)化輔助治療”用藥，用于已完成標(biāo)準(zhǔn)曲妥珠單抗（赫賽汀,Herceptin）輔助治療，疾病未進(jìn)展但存在高危因素的乳腺癌患者。根據(jù)neratinib的3期的臨床試驗(yàn)結(jié)果，該藥物具有很高的抗腫瘤活性，能延長性輔助治療早期HER2陽性反應(yīng)的乳腺癌患者，減少疾病復(fù)發(fā)。
來那替尼（neratinib，Nerlynx）是一種口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，像拉帕替尼和阿伐他汀一樣，用于延長輔助治療早期HER2過表達(dá)/擴(kuò)增乳腺癌的成年患者，通過阻止通過表皮生長因子受體（EGFR），HER1，HER2和HER4信號(hào)通路轉(zhuǎn)導(dǎo)，達(dá)到抗癌的目的。FDA批準(zhǔn)該藥后，為早期、HER2陽性、標(biāo)準(zhǔn)曲妥珠輔助治療后、存在高危風(fēng)險(xiǎn)的乳腺癌患者的強(qiáng)化治療提供了新的選擇。
美國國家癌癥研究所（NCI）估計(jì)，今年美國約有252,710名婦女將被診斷患有乳腺癌，其中40,610名將死于該疾病。其中約15％的乳腺癌患者具有HER2陽性的腫瘤。
FDA血液學(xué)和腫瘤產(chǎn)品辦公室主任Richard Pazdur認(rèn)為：“HER2陽性乳腺癌是侵襲性腫瘤，可以傳播到身體其他部位。HER2陽性乳腺癌的輔助治療對(duì)患者意義重大，如今在完成初始治療后，患者又有了減少復(fù)發(fā)的新選擇。”
來那替尼（neratinib，Nerlynx）藥品的發(fā)展史：
由Wyeth公司發(fā)現(xiàn)并開發(fā)的; Pfizer輝瑞公司推廣其技術(shù)，并于2011年將其出售給。2014年7月，第三期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示出增加乳腺癌患者生存率，Puma Biotechnology生物技術(shù)公司股價(jià)上漲了300％。2016年9月，Puma Biotechnology向美國FDA提交了一項(xiàng)新的藥物申請(qǐng)，用于治療HER-2陽性乳腺癌。2017年7月17日，來那替尼Nerlynx（neratinib）通過FDA批準(zhǔn)上市。
來那替尼（neratinib，Nerlynx）說明書
通用名稱：Neratinib
商品名稱：Nerlynx
中文名稱：來那替尼
生產(chǎn)廠家：Puma Biotechnology
適應(yīng)證和用途
NERLYNX是一種激酶抑制劑適用為成年患者有早期HER2-過表達(dá)的/擴(kuò)增的乳癌延伸的輔助治療，遵循輔助基于曲妥珠單抗[trastuzumab]治療。
劑量和給藥方法
●抗腹瀉預(yù)防：初始洛哌丁胺[loperamide]與首次劑量NERLYNX和繼續(xù)在頭2個(gè)療程(56天)治療。指導(dǎo)患者維持1-2運(yùn)動(dòng)每天和對(duì)如何使用抗腹瀉治療方案。
●推薦劑量：240 mg (6片)與食物每天1次口服給予，連續(xù)地共一年。
●建議根據(jù)個(gè)體安全性和耐受性，劑量中斷和/或劑量減低。
●肝受損：在有嚴(yán)重肝受損患者減低開始劑量至80 mg。
劑型和規(guī)格
片：40 mg.
禁忌證
無。
警告和注意事項(xiàng)
● 腹瀉：積極地處理腹瀉發(fā)生盡管推薦的預(yù)防用另外的抗腹瀉藥液體，和電解質(zhì)當(dāng)臨床有適應(yīng)證時(shí)。不給NERLYNX在患者經(jīng)受嚴(yán)重和/或持久腹瀉。永遠(yuǎn)地終止NERLYNX在患者經(jīng)受發(fā)生在劑量減低后級(jí)別4腹瀉或級(jí)別≥ 2腹瀉。
●肝毒性：對(duì)治療的頭3個(gè)月每月監(jiān)視肝功能測(cè)試，然后每3個(gè)月同時(shí)用治療和當(dāng)臨床上有適應(yīng)證時(shí)。不給NERLYNX在患者經(jīng)受級(jí)別3肝異常和永久地終止NERLYNX在患者經(jīng)受級(jí)別4肝異常。
●胚胎-胎兒毒性：NERLYNX可能只胎兒危害。忠告患者對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)和使用有效避孕藥。
不良反應(yīng)
腹瀉是來那替尼（neratinib，Nerlynx）的常見副作用。腹瀉可能很嚴(yán)重，甚至?xí)撍?。其它常見副作用包括腹瀉 惡心，腹痛，疲勞，嘔吐，皮疹，腫脹和口腔炎（口腔炎），食欲降低，肌肉痙攣，消化不良，肝損傷（AST或ALT酶增加） ，皮膚干燥，腹部腫脹（膨脹），體重減輕和尿路感染等。
患者在接受來那替尼（neratinib，Nerlynx）治療前56天應(yīng)開始給予洛哌丁胺治療，以預(yù)防或減緩腹瀉。臨床上還應(yīng)給予額外的止瀉藥、液體和電解質(zhì)以幫助治療腹瀉?；加袊?yán)重腹瀉或肝損傷（肝毒性）的患者，應(yīng)停止服用Nerlynx。懷孕或哺乳的婦女不應(yīng)服用Nerlynx，因?yàn)樵撍幬锟赡軙?huì)對(duì)發(fā)育中的胎兒或新生嬰兒造成傷害。
盡管來那替尼（neratinib，Nerlynx）有副作用，據(jù)Medscape的調(diào)研結(jié)果，88%的醫(yī)生會(huì)為HER2陽性乳腺癌患者推薦使用來那替尼。
如何購買來那替尼（neratinib，Nerlynx）？
據(jù)小編了解，Nerlynx來那替尼目前在美國售價(jià)（180片*40mg）高達(dá)12600美金。通過Medvalues Health在美國藥廠的輔助支付計(jì)劃，客戶可以節(jié)約近一半的費(fèi)用，具體的請(qǐng)咨詢?nèi)f邦行健。