XL765
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- CAS號(hào):
- 1349796-36-6
- 英文名:
- XL765
- 英文別名:
- CS-1849;PI3K-IN-1;XL765, >=98%;XL147 analog 2;SAR245409 (XL765);Voxtalisib-Analog;Voxtalisib Analogue;PI3K-IN-1, 10 mM in DMSO;Voxtalisib (XL765) Analogue;Voxtalisib (SAR245409, XL765)
- 中文名:
- XL765
- 中文別名:
- PI3K抑制劑(PI3K-IN-1);VOXTALISIB 類似物, 一種有效的PI3K抑制劑;化合物VOXTALISIB ANALOGUE,10 MM DMSO 溶液;N-(4-(N-(3-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)喹喔啉-2-基)氨磺酰)苯基)-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺;N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺酰基]苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB72646577
- 分子式:
- C31H29N5O6S
- 分子量:
- 599.66
- MOL File:
- 1349796-36-6.mol
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XL765化學(xué)性質(zhì)
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密度:
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1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO
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形態(tài):
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solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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5.88±0.30(Predicted)
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顏色:
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Light yellow to yellow
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XL765性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑,對(duì)p110γ作用最強(qiáng),IC50為9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
Target | Value |
PI3Kγ
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9 nM
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PI3Kα
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39 nM
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PI3Kδ
|
43 nM
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PI3Kβ
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113 nM
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DNA-PK
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150 nM
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XL765是第一個(gè)口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時(shí)IC50分別為39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在體外,XL765按濃度依賴方式降低細(xì)胞活力。
XL765口服飼喂處理,導(dǎo)致中期腫瘤的下降數(shù),比對(duì)照組高12倍。XL765不管是單獨(dú)作用,還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤,都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類移植瘤,導(dǎo)致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的減量調(diào)節(jié)。
XL765
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 2mg | 750元 |
2025/02/08 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 5mg | 1184元 |
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- 小分子抑制劑
- 化合物VOXTALISIB ANALOGUE,10 MM DMSO 溶液
- N-(4-(N-(3-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)喹喔啉-2-基)氨磺酰)苯基)-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺
- VOXTALISIB 類似物, 一種有效的PI3K抑制劑
- PI3K抑制劑(PI3K-IN-1)
- N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺?;鵠苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺
- 1349796-36-6
- PI3K-IN-1, 10 mM in DMSO
- Voxtalisib (XL765) Analogue
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- Voxtalisib Analog (SAR245409 Analog, XL765 Analog)
- Voxtalisib-Analog
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- Voxtalisib analogue, 98%, a potent inhibitor of PI3K
- PI3K-IN-1 ;SAR245409;XL-765;SAR 245409;SAR- 245409
- CS-1849
- SAR245409; XL-765;SAR 245409;SAR- 245409
- XL765, >=98%
- Voxtalisib Analogue
- N-(4-(N-(3-((3,5-Dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4-methylben
- XL765 N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide
- N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide SAR245409 (XL765)
- Voxtalisib (SAR245409, XL765)
- Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl-
- N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide
- PI3K-IN-1
- SAR245409 (XL765)