LEE011性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

性質(zhì)

LEE011（Ribociclib）以其酒石酸鹽形式使用。它是一種略具吸濕性的黃色至棕色結(jié)晶性粉末，可溶于水性酸。

作用機(jī)制

細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDKs）4和6是已顯示可在正常細(xì)胞和癌細(xì)胞中促進(jìn)細(xì)胞分裂和增殖的酶。許多癌細(xì)胞顯示出異?，F(xiàn)象，增加了CDK的活性，導(dǎo)致某些腫瘤抑制基因失活。與其他藥物（如ALK或MEK抑制劑）聯(lián)合使用時(shí)，ribociclib已顯示出協(xié)同作用，從而改善了反應(yīng)。同樣，這可能是信號(hào)通路之間“ 串?dāng)_ ” 的結(jié)果。簡(jiǎn)單地阻斷癌癥腫瘤發(fā)生中的一條途徑有時(shí)可導(dǎo)致“腫瘤補(bǔ)償”，其中腫瘤通過利用其他途徑存活來補(bǔ)償被阻斷的信號(hào)傳導(dǎo)途徑。通過同時(shí)阻斷幾種途徑，認(rèn)為腫瘤的補(bǔ)償能力較差，并且通常觀察到更大的抗腫瘤應(yīng)答。已顯示與其他藥物聯(lián)合使用核糖體可減少對(duì)這些藥物的耐藥性。換句話說，通過在治療方案中添加核糖體可減輕癌癥的耐藥性發(fā)展。

應(yīng)用

LEE011（瑞博西利）是一種細(xì)胞周期蛋白D1 / CDK4和CDK6的抑制劑，用于治療某些類型的乳腺癌。它也正在研究作為治療其他耐藥性癌癥的方法。

副作用

LEE011最常見的副作用研究，降低血細(xì)胞計(jì)數(shù)，主要是中性粒細(xì)胞減少（在75％的患者相比，在安慰劑5％），而且貧血（18％比5％）。胃腸道疾病也很常見，例如惡心（52％vs. 29％）和腹瀉（35％vs. 22％），脫發(fā)（33％vs. 16％）。該藥物還增加QT時(shí)間和肝臟酶（丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶，天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶）。

生物活性

Ribociclib (LEE011) 是一種具有口服活性的、高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3。

靶點(diǎn)

Target	Value
CDK4 (Cell-free assay)	10 nM
CDK6 (Cell-free assay)	39 nM

體外研究

LEE011是一種CDK4/CDK6的雙重抑制劑，能夠顯著抑制17種神經(jīng)細(xì)胞瘤中的12種的生長(zhǎng)，平均IC50值是307 nM。對(duì)神經(jīng)細(xì)胞瘤的抑制主要是抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)，受到G1細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞衰老的調(diào)控。

體內(nèi)研究

LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643細(xì)胞顯著的生長(zhǎng)延遲，沒有體重減輕或者其它的毒性癥狀。

LEE011 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

LEE011 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-15777S1	LEE011 Ribociclib-d8	1211441-98-3	100 μg	750元
2025/02/08	HY-15777	LEE011 Ribociclib	1211441-98-3	2mg	450元

LEE011 生產(chǎn)廠家

 

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