氯噻平
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- CAS號:
- 2058-52-8
- 英文名:
- CLOTHIAPINE
- 英文別名:
- W 130;hf2159;S-805C;lw2159;Etumine;LW 2159;HF 2159;Deliton;Entumin;Entumine
- 中文名:
- 氯噻平
- 中文別名:
- 氯噻平;氯哌硫氮卓;化合物 T23900
- CBNumber:
- CB6760351
- 分子式:
- C18H18ClN3S
- 分子量:
- 343.87
- MOL File:
- 2058-52-8.mol
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氯噻平化學(xué)性質(zhì)
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熔點:
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121-123℃
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沸點:
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163.4°C (rough estimate)
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密度:
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1.2405 (rough estimate)
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折射率:
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1.6000 (estimate)
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形態(tài):
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Off-white solid (m.p. 118-120°C).
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酸度系數(shù)(pKa):
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7.22±0.42(Predicted)
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顏色:
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White to light yellow
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穩(wěn)定性:
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Hygroscopic
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氯噻平性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
1.可有體位性低血壓和倦怠感。
2.用量不可過大，增量需緩慢，以免增強不良反應(yīng)。
氯噻平是抗精神病藥的二苯并-腎上腺素類的一員。氯噻平的臨床療效被認為與其與多種受體的相互作用有關(guān)，包括5-羥色胺（5-羥色胺）和多巴胺能神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)。它的性質(zhì)通常類似于吩噻嗪類抗精神病藥（例如氯丙嗪），但它也具有一些與氯氮平相似的特性（氯氮平（一種化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一樣，氯噻平可阻斷5HT3受體，下調(diào)皮質(zhì)5HT2受體，對5HT6和5HT7受體具有高親和力，對多巴胺D2受體具有相對弱的親和力，對D1和D4受體具有相對高的親和力，并選擇性地阻斷GABAA受體的一部分。對CNS受體類型的親和順序為5HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈堿5HT3>5HT1D對氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈堿5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通過拮抗多巴胺D2受體，氯氮平可以治療精神分裂癥的積極精神病癥狀。然而，基底節(jié)中的D2拮抗作用可能會導(dǎo)致劑量相關(guān)的EPS，而D2心臟阻滯可能會增加心律不齊的風(fēng)險。氯氮平對5HT2受體的親和力可治療精神分裂癥的不良精神病癥狀，并可能降低EPS的發(fā)生率，并且其對GABAA受體的選擇性阻斷提供鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。本品結(jié)構(gòu)類似苯二氮?，可迅速控制興奮、躁動、幻覺、妄想等癥狀，用于精神分裂癥，具有較好的療效。
口服：開始每日60mg，逐漸增至每日120mg，個別可用至240mg，癥狀控制后逐漸減至維持量，每日40～80mg。
類別
有毒物質(zhì)
毒性分級
高毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 280 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 270 毫克/ 公斤
可燃性危險特性
可燃, 燃燒時分解有毒氯化物， 硫氧化物和氮氧化物氣體
儲運特性
庫房低溫, 通風(fēng), 干燥; 與食品原料分開存放
滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
氯噻平
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
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- 2-Chloro-11-(4-methylpiperazino)dibenzo(b,f)(1,4)thiazepine
- 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo(b,f)(1,4)thiazepine
- Deliton
- Clothiapin
- 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,5]benzothiazepine
- W 130
- CLOTHIAPINE
- S-805C
- lw2159
- LW 2159
- hf2159
- HF 2159
- f)(1,4)thiazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-dibenzo(
- Etumine