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奧西替尼

奧西替尼, 1421373-65-0, 結(jié)構(gòu)式
奧西替尼
CAS號(hào):
1421373-65-0
英文名:
AZD-9291
英文別名:
Mereletinib;N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;ZAD9291;Osimertinib Intermediate 4;N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin;osim;CS-943;ADZ9291;Ochinib;AZD-9291
中文名:
奧西替尼
中文別名:
奧希替尼;奧瑞替尼;奧西替尼;邁瑞替尼;塔格瑞斯;奧斯替尼堿;奧西莫替尼;奧希替尼堿;奧希替尼堿基;奧希替尼說明書
CBNumber:
CB02677059
分子式:
C28H33N7O2
分子量:
499.61
MOL File:
1421373-65-0.mol

奧西替尼化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn):
>188oC (dec.)
密度:
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系數(shù)(pKa):
12.68±0.70(Predicted)
形態(tài):
Solid
顏色:
Pale Yellow to Beige
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù):
1421373-65-0
安全信息
海關(guān)編碼: 29339900

奧西替尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡(jiǎn)介

奧西替尼作為第三代EGFR抑制劑，就是針對(duì)具有EGFRT790M突變的患者亞群，滿足這類未滿足的市場(chǎng)需求：奧西替尼選擇性高，對(duì)T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對(duì)野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑，其對(duì)外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。

體外研究

與體外野生型相比，在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

體內(nèi)研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整個(gè)EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路，如AKT和ERK的顯著抑制。

特征

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

生物活性

Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突變選擇性EGFR抑制劑，在 LoVo細(xì)胞中對(duì)Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分別為12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶點(diǎn)

TargetValue
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells) 		11.44 nM
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells) 		12.92 nM
WT EGFR
(LoVo cells) 		493.8 nM

體外研究

與體外野生型相比，在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

體內(nèi)研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整個(gè)EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路，如AKT和ERK的顯著抑制。

奧西替尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

AZD9291中間體1 3-氯-N-(2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙酰胺 丙烯酰氯 丙烯酸

下游產(chǎn)品

AZD9291(甲磺酸鹽)

奧西替尼 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS編號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08XW142137365001N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺1421373-65-01G219元
2025/02/05S7297奧西替尼
Osimertinib (AZD9291)		1421373-65-05mg573.71元

奧西替尼 生產(chǎn)廠家

全球有 391家供應(yīng)商   奧西替尼國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國(guó)家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢(shì)度
愛必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 18438616290 wulan@absin.cn 中國(guó) 24731 58
上海沄納醫(yī)藥科技有限公司 18367323072 2125193158@qq.com 中國(guó) 367 58
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中國(guó) 2057 55
TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物） 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國(guó) 7783 58
希瓦生物科技（廣州）有限公司 13268215580 scinova_sales@163.com 中國(guó) 7025 58
湖北威德利化學(xué)試劑有限公司 027-59222918 13385289472 Z13385289472@163.com 中國(guó) 4765 58
天津法莫西醫(yī)藥科技有限公司 022-60979672 18722161467 1343481608@qq.com 中國(guó) 138 61
上海波以爾化工有限公司 sales@boylechem.com 中國(guó) 2922 55
上海佰世凱化學(xué)科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中國(guó) 6005 61
北京華威銳科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中國(guó) 9371 55
北京偶合科技有限公司 010-82967028 13552068683 2355560935@qq.com 中國(guó) 12443 60
鄭州藥領(lǐng)醫(yī)藥科技有限公司 13526569071 sales@leadmedpharm.com 中國(guó) 7906 64
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 chenyj@titansci.com 中國(guó) 14103 59
上海博氏醫(yī)藥科技有限公司 021-34975603-808 18721111801 sales@bocpharma.com 中國(guó) 998 64
上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中國(guó) 42958 64
武漢雜環(huán)科技有限公司 027-88041443 13072715837 sales@hetero-chem.com 中國(guó) 696 58
上海先諾生物科技有限公司 021-50718719 13918719472 中國(guó) 979 58
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中國(guó) 5047 50
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中國(guó) 4496 50
上海特伯化學(xué)科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中國(guó) 9484 58
成都諾維生物科技有限公司 028-81458053 novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com 中國(guó) 226 55
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中國(guó) 1493 55
上海遐瑞醫(yī)藥科技有限公司 +86 21 61551611 中國(guó) 9891 58
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國(guó) 7552 61
上海將來實(shí)業(yè)股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中國(guó) 9545 55
Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中國(guó) 2864 52
成都愛斯特化學(xué)技術(shù)有限公司 028-85122536 15928766785 wupengcheng@astatech.cn 中國(guó) 2010 55
廣州愛純醫(yī)藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國(guó) 4674 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國(guó) 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國(guó) 2782 58
東晟凱瑞（上海）醫(yī)藥科技有限公司 18051538752 3755454181@qq.com 中國(guó) 438 55
上?？β端{(lán)科技有限公司 18149758185 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中國(guó) 3466 58
寧波臺(tái)康化工有限公司 0574-87365517 18074210286 sales@taikangchem.com 中國(guó) 299 58
上海將來實(shí)業(yè)股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中國(guó) 9978 55
廣州市億邦醫(yī)藥科技有限公司 +86 (20) 28996708,29078958,28139708,29076128,28133708,28139728,28139738,28133718,021-31663278,021-31663578,021-60538387 中國(guó) 454 58
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中國(guó) 3991 60
深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中國(guó) 18110 56
湖南華騰制藥有限公司 400-8592883 15367835770 viola@huatengsci.com 中國(guó) 5874 58
上海創(chuàng)賽科技有限公司 400-6087598 15021221957 order@canspecsci.com 中國(guó) 2045 56
濟(jì)南祥開盛云化學(xué)有限公司 531-67875205 15726170169 sales@cheminn.com 中國(guó) 60 60
蘇州亞科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中國(guó) 7295 60
壽光佳勝化工有限公司 0536-7971999 18232719690 sgjiasheng@hotmail.com 中國(guó) 347 58
山東君泰藥業(yè)有限公司 18963498209 sales@h2opharm.com 中國(guó) 176 55
上海麥克林生化科技股份有限公司 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國(guó) 16166 55
上?？戮S化學(xué)技術(shù)有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中國(guó) 9906 50
上海寰川實(shí)業(yè)有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中國(guó) 9793 50
南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中國(guó) 2990 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中國(guó) 9756 58
湖南康谷醫(yī)藥科技有限公司 400-026-9899 中國(guó) 71 50
上海珂華生物科技有限公司 021-58581007 18019463053 sales@coolpharm.com 中國(guó) 12346 58
合肥納禾生物科技有限公司 0551-65629887 18010855303 sales@hfnhsw.com 中國(guó) 261 58
廣州市慈銘生物科技有限公司 020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398 中國(guó) 830 60
濟(jì)南凱化化工有限公司 0531-86986780 13153183025 sales@kaypharm.cn 中國(guó) 106 55
上海緣啟生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中國(guó) 1250 50
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中國(guó) 4891 55
樺特昇生物科技（武漢）有限公司 027-59207879 1972026995 18140587686 sales@3600chem.com 中國(guó) 4656 55
Candia Pharmatech Co. , Ltd. +86-371-55216238 中國(guó) 286 60
上海霈陽化工有限公司 +86 (21) 61919736 中國(guó) 239 55
執(zhí)智醫(yī)藥科技（上海）有限公司 021-57898186 中國(guó) 449 55
南京伶亞生物醫(yī)藥科技有限公司 18068075658 sales@chempioneer.com 中國(guó) 1811 58
希仕化工科技(上海)有限公司 021-60499358 13661956116 info@cs-pharm.com 中國(guó) 206 58
江蘇倍達(dá)醫(yī)藥科技有限公司 0512-0512-63009836 15365350169 helen@struchem.com 中國(guó) 3984 60
上海東蒼生物科技有限公司 +86-21-58447131 1724405207@qq.com 中國(guó) 472 55
武漢天植生物技術(shù)有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中國(guó) 6905 55
上海裕英生物醫(yī)藥科技有限公司 021-50158063 sales@elivpharma.com 中國(guó) 646 58
揚(yáng)州市欽源醫(yī)藥科技有限公司 0514-80939770 13773367191 yzqyyykj@163.com 中國(guó) 239 55
杰達(dá)維（上海）醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司/J & W PharmLab 021-64340559 13651849907 xinyu_shi@jwypharmlab.com.cn 中國(guó) 12036 58
斯派螺（武漢）藥物研發(fā)有限公司 eric_feng1954@126.com 中國(guó) 316 55
上海德欣致遠(yuǎn)生物技術(shù)有限公司 021-58088081 Q2816483246 danping@shsendpharm.com 中國(guó) 3096 55
成都潤(rùn)澤本土化工有限公司 028-88469284 18000562381 rzbtsj@163.com 中國(guó) 9951 56
上海潤(rùn)棲醫(yī)藥科技有限公司 021-38751876 15000076078 Info@rochipharma.com 中國(guó) 571 55
廈門海樂景生化有限公司 0592-6688068 18106901346 qbl2015@halolife.cn 中國(guó) 101 55
武漢柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 bosenyuan@foxmail.com 中國(guó) 192 55
藥渡經(jīng)緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中國(guó) 2317 55
成都知普萊生物醫(yī)藥科技有限公司 +86-28-85182370 info@zepletech.com 中國(guó) 20 58
寧波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司） 021-51619050 13301662590 mandy@atkchemical.com 中國(guó) 8914 55
成都大道三靈生物科技有限公司 19138486554 18108108965 sales@artisbio.com 中國(guó) 3213 58
上海必聯(lián)特生物醫(yī)藥科技有限公司 021-20786057 18918495077 3116390381@qq.com 中國(guó) 220 58
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國(guó) 3866 58
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中國(guó) 9923 55
上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 18930833303 Sales@changyanchem.cn 中國(guó) 5010 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美國(guó) 2559 60
長(zhǎng)沙康鵬醫(yī)藥有限公司 18229909706 3249713892@qq.com 中國(guó) 82 55
南京羅邁美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中國(guó) 4529 58
上海芮暉化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中國(guó) 2997 58
成都知普萊生物醫(yī)藥科技有限公司 028-028-85182370 18183275100 info@welltzpharm.com 中國(guó) 40 58
德州博騰精細(xì)化工有限公司 13006575422@163.com 中國(guó) 6355 58
上海超嵐化工科技中心 021-QQ：65489617 15618227136 Sales@ATKchemical.com 中國(guó) 7651 58
上海巢萊化工科技中心 021-2022843681 15618226720 lucy@atkchemical.com 中國(guó) 10981 58
鄭州艾克姆化工有限公司 0371-0371-55629727 13323845623 2885676761@qq.com 中國(guó) 10214 58
北京索萊寶科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中國(guó) 29764 68
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 2355327053 abel@ycgmp.com 中國(guó) 5113 58
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中國(guó) 1726 58
河南久化生物科技有限公司 15738884691 153248764872949584887 237654463 jiuhuabiochem@163.com 中國(guó) 2750 58
濟(jì)南元泰化工有限公司 0531-69959492 18560053868 85349064@qq.com 中國(guó) 147 58
廣東翁江化學(xué)試劑有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中國(guó) 13320 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中國(guó) 12306 58
上海芮珊醫(yī)藥科技有限公司 02150565560; 17321237488 kevin@resuperpharmtech.com 中國(guó) 357 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中國(guó) 1844 58
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中國(guó) 1948 55
 

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  • AZD9291中間體
  • 非小細(xì)胞肺癌
  • C28H33N7O2
  • 1421273-65-0
  • 421373-65-0
  • 奧希替尼,10 MM DMSO 溶液
  • 奧西替尼-[13C,D3]/精確稱量
  • 奧希替尼堿
  • 2H3,13C]-奧西替尼
  • 優(yōu)選]AZD-9291
  • 優(yōu)選]奧斯替尼
  • PERFEMIKER]N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
  • 奧希替尼堿基
  • 奧西莫替尼
  • 奧希替尼 OSIMTINIB (AZD9291)
  • 奧斯替尼(AZD9291)
  • 13C,2H3]-奧希替尼
  • 奧西替尼(AZD9291)
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