84680-54-6
中文名稱
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文名稱
ENALAPRILAT DIHYDRATE
CAS
84680-54-6
EINECS 編號(hào)
278-459-3
分子式
C18H28N2O7
MDL 編號(hào)
MFCD00941393
分子量
384.42
MOL 文件
84680-54-6.mol
更新日期
2025/03/19 13:35:13
84680-54-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸依那普利拉
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文別名
(2s)-1-[(2s)-2-[[(1s)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acidENALAPRILAT
ENALAPRILAT DIHYDRATE
ENALAPRILATE
MK-422
(S)-1-[N-[1-(CARBOXY)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE, DIHYDRATE
Enalaprilate USP25
ENALAPRILAT USP
所屬類別
生物化工：RAAS 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)151-159°C
比旋光度[α]D25 -53.0～-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 可溶14mg/mL，60°C (加熱5分鐘)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性H2O: 14mg/mL at60°C (warming for 5 minutes)
DMSO: 64mg/mL
DMSO: 64mg/mL
CAS 數(shù)據(jù)庫84680-54-6(CAS DataBase Reference)
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat dihydrate | 84680-54-6 | 50mg | 600元 |
| 2025/02/08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat dihydrate | 84680-54-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 891元 |
| 2025/02/08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat dihydrate | 84680-54-6 | 100mg | 1050元 |
常見問題列表
生物活性
Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。依那普利的活性代謝物。依那普利EP雜質(zhì)C(二水合物)。
靶點(diǎn)
| Target | Value |
| ACE | 1.94 nM |
體外研究
Enalaprilat是Enalapril的二價(jià)酸代謝物，口服沒有生物活性，必須靜脈注射處理。表達(dá)B1R-YFP的HEK 293細(xì)胞對(duì)Enalaprilat激活的磷脂酶A2沒有反應(yīng)，而對(duì)Lys-des-Arg9-BK反應(yīng)很強(qiáng)烈。放射性標(biāo)記的Enalaprilat不會(huì)結(jié)合到表達(dá)重組人類B1R 的細(xì)胞中, 但是高特異性結(jié)合到人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞重組ACE (0.25-10 nM) 或正常表達(dá)的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表達(dá)B1Rs的HEK 293a 細(xì)胞，不會(huì)刺激鈣信號(hào)通路。體外研究顯示Enalaprilat有效抑制腦ACE，而enalapril抑制效果則很弱。
體內(nèi)研究
Enalaprila作用于自發(fā)性高血壓鼠，對(duì)組織(血清,腎,腦,和主動(dòng)脈)產(chǎn)生明顯的ACE抑制效果。體內(nèi)，血清中活性代謝產(chǎn)物Enalaprilat的吸收導(dǎo)致enalapril 抑制主動(dòng)脈ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受體和刺激腎臟中產(chǎn)生NO，促進(jìn)血管舒張。