827614-64-2

基本信息
6-氨基吡啶-3-硼酸頻哪醇酯
2-AMINOPYRIDINE-5-BORONIC ACID, PINACOL ESTER
5-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-[1,3,2]DIOXABOROLAN-2-YL)-PYRIDIN-2-YLAMINE
6-AMINOPYRIDINE-3-BORONIC ACID PINACOL ESTER
6-Aminopyridine-3-boronic acid pinacol ester, 2-Amino-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表

1072-97-5

73183-34-3

827614-64-2
以2-氨基-5-溴吡啶和聯(lián)硼酸頻那醇酯為原料合成2-氨基吡啶-5-硼酸頻哪醇酯的一般步驟:在5L三口燒瓶中裝配機械攪拌器,加入300g 2-氨基-5-溴吡啶、528g 聯(lián)硼酸頻那醇酯、3L 1,4-二氧六環(huán)、42.4g [Pd(dppf)2Cl2]和593g 無水乙酸鉀。用氮氣對反應(yīng)體系進行三次置換以排除空氣,隨后加熱至80℃并攪拌反應(yīng)16小時。通過TLC監(jiān)測反應(yīng)進度,確認反應(yīng)完成后,冷卻至室溫,進行抽濾。濾餅用200mL二氯甲烷洗滌兩次,合并濾液并濃縮至干。向殘余物中加入2L甲醇,于37℃下攪拌過夜。隨后加入200g活性炭,室溫下攪拌后進行過濾。將濾液濃縮至干,得到油狀物。向油狀物中加入150mL石油醚和2L甲基叔丁基醚(MTBE),打漿過夜后過濾,得到380g 2-氨基吡啶-5-硼酸頻哪醇酯,收率為99%。
參考文獻:
[1] Patent: CN102786543, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0037-0043
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