61825-94-3
中文名稱
奧沙利鉑
英文名稱
Oxaliplatin
CAS
61825-94-3
分子式
C8H14N2O4Pt
MDL 編號(hào)
MFCD00866327
分子量
397.29
MOL 文件
61825-94-3.mol
更新日期
2025/03/19 13:35:17
61825-94-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
草酸鉑己草鉑
奧沙利鉑
奧利沙鉑
奧薩力鉑
L-OHP
奧沙利鉑對(duì)照品
左旋反式二氨環(huán)己烷草酸鉑
奧沙利鉑(抗腫瘤醫(yī)藥中間體)
奧沙利鉑OXALIPLATIN
英文別名
1-ohpι-OHP
Elplat
Dacplat
Lipoxal
P-54780
Eloxatin
Elocatin
RP-54780
NSC-266046
所屬類別
藥物: 抗腫瘤藥: 其它抗腫瘤藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀無(wú)色的薄的三角片狀結(jié)晶。水中溶解度為7.9mg/ml。
比旋光度+74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度Slightly soluble in water, very slightly soluble in methanol, practically insoluble in anhydrous ethanol.
溶解度微溶于水，極微溶于甲醇，幾乎不溶于無(wú)水乙醇。
形態(tài)solid
顏色白色到近乎白色
水溶解性Soluble in water with heating and/or sonication
Merck14,6912
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。冷藏。與氧化劑不相容。
InChIInChI=1/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+4/p-2/t5-,6-;;/s3
InChIKeyZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L
SMILESO=C1C([O-][Pt+2]2(N[C@]3([H])CCCC[C@@]3([H])N2)[O-]1)=O |&1:6,12,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)61825-94-3
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H315-H317-H319-H335-H340-H360D
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-40-42/43
安全說明26-36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)TP2275850
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼28439000
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 19800ug/kg
制備方法
方法1
5g反式環(huán)己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液，在室溫下反應(yīng)12h，得到12g中間產(chǎn)物(I)。6：8g硝酸銀加到3g化合物(I)的水溶液中，避光攪拌2～3h，然后加入4.8g草酸二鉀鹽，在室溫下反應(yīng)8h，即得奧沙利鉑。常見問題列表
結(jié)直腸癌治療藥物
奧沙利鉑又稱樂沙定、草酸鉑，屬于鉑類衍生物，臨床上用于治療經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者,可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用，是繼順鉑、卡鉑之后的第三代新型鉑類抗腫瘤化合物，也是迄今為止惟一對(duì)結(jié)腸直腸癌具有顯著活性的絡(luò)鉑類藥物。作用原理是通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)抑制DNA的合成及復(fù)制。同時(shí)也對(duì)卵巢癌及黑色素瘤細(xì)胞系有抑制增生作用2002年8月，美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)了賽諾菲圣特拉堡公司的抗癌藥奧沙利鉑（oxaliplatin，Eloxatin）用于轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的二線治療。
2004年1月，美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）正式批準(zhǔn)注射用奧沙利鉑（樂沙定）與5氟脲嘧啶（5FU）和亞葉酸（LV）聯(lián)合（FOLFOX方案）用于進(jìn)展期結(jié)腸直腸癌的一線治療。
國(guó)內(nèi)市場(chǎng)目前主要由賽諾菲－安萬(wàn)特(樂沙定)；江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(艾恒) ；江蘇南京制藥廠(奧鉑)三家生產(chǎn)廠家壟斷，占據(jù)國(guó)內(nèi)超過85%市場(chǎng)份額。
不良反應(yīng)與副作用
1、造血系統(tǒng)：奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少，有時(shí)可達(dá)3級(jí)或4級(jí)。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加。2、消化系統(tǒng)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很嚴(yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥。
3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。