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61012-19-9

中文名稱(chēng) 醋酸蘭瑞肽
英文名稱(chēng) LECIRELIN
CAS 61012-19-9
分子式 C59H84N16O12
分子量 1209.4
MOL 文件 61012-19-9.mol
更新日期 2025/03/19 17:28:02
61012-19-9 結(jié)構(gòu)式 61012-19-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
蘭瑞肽/LECIRELIN
英文別名
LECIRELIN
Supergestran
Lecirelin, BR
SUPERGESTRAN(TM)
Lecirelin Acetate
(D-TLE6)-LEUPROLIDE
DalMarelin Acetate
LECIRELIN USP/EP/BP
(D-TLE6)-LEUPRORELIN
[D-TLE6,PRO-NHET9]-LHRH
所屬類(lèi)別
生物化工:多肽

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.44
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 12.1 mg/mL (10.00 mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.82±0.15(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyXJWIEWPGHRSZJM-JUAATNMYNA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H360

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生長(zhǎng)抑素類(lèi)緩釋制劑

蘭瑞肽是目前研制成功的第一個(gè)生長(zhǎng)抑素類(lèi)緩釋制劑,是一種新型的長(zhǎng)效生長(zhǎng)抑素(SM)八肽類(lèi)似物,它是許多內(nèi)分泌、神經(jīng)內(nèi)分泌、外分泌和旁分泌機(jī)能的肽抑制劑。研究表明,它可能主要是通過(guò)與生長(zhǎng)抑素受體(SMR)結(jié)合發(fā)揮作用,對(duì)外周(垂體和胰腺)SMR具有很好的親和力,而對(duì)中樞受體的親和力較弱。

適應(yīng)癥

醋酸蘭瑞肽臨床上用于外科手術(shù)和放射治療效果不佳的肢端肥大癥患者的長(zhǎng)期治療。這種新的治療方式可以降低體內(nèi)某些激素(如生長(zhǎng)激素或類(lèi)胰島素的生長(zhǎng)因子)的水平。參加受試的400位患者的兩個(gè)關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,該藥安全有效。

藥物相互作用

醋酸蘭瑞肽聯(lián)合用藥需注意:環(huán)孢霉素(口服):降低環(huán)孢霉素的血漿水平(降低環(huán)孢霉素在小腸的吸收)。在控制循環(huán)血漿水平的同時(shí),增加環(huán)孢霉素的劑量,并在停止使用蘭瑞肽后降低環(huán)孢霉素的劑量。胰島素:有低血糖的危險(xiǎn)。伴隨著內(nèi)源胰高血糖素分泌降低,對(duì)胰島素的需要量降低。患者必須被告知有患低血糖的危險(xiǎn)。必須強(qiáng)調(diào)血糖和尿糖的自我監(jiān)控,并在使用蘭瑞肽期間調(diào)節(jié)胰島素的劑量。

毒理研究
如天然生長(zhǎng)抑素一樣,蘭瑞肽是許多內(nèi)分泌、神經(jīng)內(nèi)分泌、外分泌和旁分泌機(jī)能的肽抑制劑。它對(duì)外周(垂體和胰腺的)生長(zhǎng)抑素受體具有很好的親和力,而對(duì)中樞受體的親和力較弱。這一特點(diǎn)使之在生長(zhǎng)激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特異作用。蘭瑞肽比天然生長(zhǎng)抑素更具活性,而且作用時(shí)間更長(zhǎng)。其對(duì)生長(zhǎng)激素分泌的抑制作用較對(duì)胰島素分泌的抑制作用具有明顯的選擇性,使該藥品適于治療肢端肥大癥。另一方面,蘭瑞肽對(duì)腸道外分泌、消化道激素和細(xì)胞增殖機(jī)制的抑制作用,使之對(duì)消化道內(nèi)分泌瘤,尤其是類(lèi)癌的癥狀治療非常有益。
不良反應(yīng)

注射蘭瑞肽部位有輕度、暫時(shí)的疼痛,有時(shí)伴有局部紅斑;胃腸反應(yīng)有腹瀉或軟便、腹痛、胃腸脹氣、厭食、惡心和嘔吐;罕有患者出現(xiàn)血糖調(diào)節(jié)紊亂;本品具有誘發(fā)膽結(jié)石的危險(xiǎn)性。對(duì)于糖尿病患者需要調(diào)整糖尿病治療藥物的劑量。

生物活性
Lecirelin 是一種合成的促性腺激素釋放激素 (GnRH) 類(lèi)似物。Lecirelin 被廣泛用于牛卵巢卵泡囊腫的研究。
體外研究

Lecirelin (2.07 μM) significantly increases the tension and frequency of contractions in preovulatory follicles (PF), small follicular cysts (FC-S), and large follicular cysts (FC-L).
Lecirelin increases the strips from preovulatory follicles contract significantly more than strips from cysts.

醋酸蘭瑞肽價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-P0051醋酸蘭瑞肽
Lecirelin
61012-19-91mg500元
2025/02/08HY-P0051醋酸蘭瑞肽
Lecirelin
61012-19-95mg900元
2025/02/08HY-P0051醋酸蘭瑞肽
Lecirelin
61012-19-910mg1500元
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