52468-60-7
中文名稱
氟桂嗪
英文名稱
Flunarizine
CAS
52468-60-7
EINECS 編號
257-937-5
分子式
C26H26F2N2
MDL 編號
MFCD00242731
分子量
404.49
MOL 文件
52468-60-7.mol
52468-60-7 結構式
基本信息
中文別名
(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪氟桂利嗪
氟桂嗪
(E)-1-(雙(4-氟苯基)甲基)-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪
英文別名
(e)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazineFLUNARIZINE
(E)-1-[Bis-(p-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
(e)-piperazin
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
Piperazine, 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)-, (E)-
Sibelium
Fluarizine
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
所屬類別
原料藥：周圍血管擴張藥物理化學性質(zhì)
沸點511.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)6.99±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫52468-60-7(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
氟桂嗪是一種治療慢性血管病，周圍性血管病，中樞性或周圍性眩暈，且對慢性寒冷型蕁麻疹有較好療效的注射液。作用機制
其確切機理目前仍不十分清楚，分析其抗K+、PGF2、TXA：的縮血管效應，顯示量效關系，與PG、內(nèi)皮細胞釋放的松弛因子也無關。電鏡可以觀察到動脈持續(xù)收縮時肌微絲上有大量沉積Ca2+內(nèi)，而用過氟桂嗪的標本，很少見到Ca2+內(nèi)少沉積，這說明氟桂嗪是在胞漿膜水平阻止TCa2+內(nèi)的內(nèi)流。氟桂嗪的Ca2+內(nèi)拮抗作用與環(huán)境pH值有關，利用單層磷脂膜進行實驗發(fā)現(xiàn)，當pH7.7時最大拮抗為50腸，pHl時拮抗不足20腸，而在pHS時拮抗作用呈劑量依賴性，直至100腸拮抗，這提示只有當氟桂嗪帶正電荷時才能有效地阻止Ca2+結合在磷脂膜上。亦有實驗證明，氟桂嗪的Ca2+拮抗作用與硝苯毗吠類Ca2+載體 (不通過Ca2+通道)的應不同，這可以解釋多種病理條件下氟桂嗪阻滯Ca2+內(nèi)流的作用。治療量的氟桂嗪對心功能(如心電圖和左室內(nèi)壓)無明顯影響，但在高于治療劑量時仍具有負性頻率和負性肌力作用。氟桂嗪對于異丙腎上腺素在大鼠和犬失血再灌注引起的心肌損傷具有保護作用。藥理學及應用
眾所周知Ca2+是參與細胞膜電生理和細胞生化過程中的一種重要成分，在細胞內(nèi)外存在Ca2+濃度梯度，Ca2+活動受多種調(diào)節(jié)機制所控制，如細胞膜上電壓依賴性Ca2+通道，與受體相偶聯(lián)的Ca2+通道，線粒體上的復合交換機制，Na2+/Ca2+交互輸送系統(tǒng)及細胞內(nèi)大量的Ca2+結合蛋白等。代謝亢進，缺血和缺氧等均可致Ca2+調(diào)節(jié)紊亂，細胞內(nèi)Ca2+超負荷可以損害細胞的功能與結構，甚至使細胞變性壞死。