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467426-54-6

中文名稱 普卡那肽
英文名稱 Plecanatide
CAS 467426-54-6
分子式 C65H104N18O26S4
分子量 1681.89
MOL 文件 467426-54-6.mol
更新日期 2025/04/21 09:14:26
467426-54-6 結(jié)構(gòu)式 467426-54-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
皮卡那肽
普卡那肽
普卡那肽雜質(zhì)
普卡那肽-多肽原料委托生產(chǎn)
普卡那肽-多肽制劑一致性評價
PLECANATIDE 普卡那肽及雜質(zhì)對照品
英文別名
Trulance
ATCH(1-39)
Pukanatide
Plecanatide
Prikanatide
Plecanatide impurity
Plecanatide USP/EP/BP
Plecanatide Impurtiy
ASN-ASP-GLU-CYS-GLU-LEU-CYS-VAL-ASN-VAL-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-LEU(DISULFIDE BOND CYS1&CYS3,CYS2&CYS4)
L-Leucine, L-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-valyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-, cyclic (4→12),(7→15)-bis(disulfide)
所屬類別
原料藥：胃腸動力藥

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點2120.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.61±0.21(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyNSPHQWLKCGGCQR-DLJDZFDSSA-N

安全數(shù)據(jù)

毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)467426-54-6(Hazardous Substances Data)

常見問題列表

簡介

普卡那肽（Plecanatide）是一種新的影響鳥苷酸環(huán)化酶的藥物，可刺激腸道分泌腸液和加速排便。由16個氨基酸組成的口服多肽，旨在模擬人胃腸肽——尿鳥苷素。
普卡那肽最初由美國Callisto制藥公司研制，轉(zhuǎn)讓給Synergy制藥公司開發(fā)，于2017年1月19日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市， 用于治療成人CIC。普卡那肽是尿鳥苷蛋白 (uroguanylin)的類似物，含有16個氨基酸的環(huán)狀多肽，具有促尿鈉排泄的鳥苷酸環(huán)化酶受體激動藥的作用，能調(diào)節(jié)胃腸道中的酸堿離子，誘導(dǎo)液體轉(zhuǎn)運進入胃腸道，增加胃腸道的蠕動。

作用機制
普卡那肽及其活性代謝物與GC-C酶結(jié)合，局部作用于腸道上皮細胞的管腔表面。GC-C酶的活化，使細胞內(nèi)和細胞外的環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)濃度上升，而細胞內(nèi)cGMP濃度升高，主要通過囊性纖維化跨膜調(diào)節(jié)因子(CFTＲ)的離子通道活化，刺激氯化物和碳酸氫鹽分泌至腸管腔內(nèi)，使小腸液增加并加速通過。
適應(yīng)癥
適用于成年CIC患者的治療。
用途
普卡那肽是促尿鈉排泄的鳥苷酸環(huán)化酶C(guanylatecyclase-C，GC-C)受體激動藥，能調(diào)節(jié)胃腸道中的酸堿離子，誘導(dǎo)液體轉(zhuǎn)運進入胃腸道，增加胃腸道的蠕動，適用于治療成人CIC。
不良反應(yīng)
普卡那肽的不良反應(yīng)相較利那洛肽低，臨床試驗中因嚴重腹瀉導(dǎo)致的脫組率遠低于利那洛肽，且一項在治療CIC的臨床試驗中，普卡那肽腹瀉率<6%，而利那洛肽16%。國內(nèi)消化類疾病患病率遠高于歐美，普卡那肽針對的適應(yīng)癥國內(nèi)患病率高于歐美國家，因此普卡那肽未來的市場潛力較大。該藥對于6歲以下的兒童禁止使用，因為存在潛在的嚴重脫水風(fēng)險，還可能會引起腹瀉。6歲至18歲的患者也要避免普卡那肽的使用，因為普卡那肽在這個年齡段人群中的安全性和有效性尚未得到臨床試驗驗證。對患有或疑似機械性胃腸梗阻的患者也不宜使用普卡那肽。普卡那肽可隨或不隨食物一起服用。專利情況：專利于2022年3月28日到期。
合成方法

（1）在活化劑系統(tǒng)的存在下，由樹脂固相載體和Fmoc-Leu-OH偶聯(lián)得到Fmoc-Leu-樹脂；

（2）通過固相合成法，按照普卡那肽主鏈肽順序依次偶聯(lián)具有N端Fmoc保護且側(cè)鏈保護的氨基酸，具體包括以下步驟：

①采用由體積比為1:4的哌啶和DMF組成的去保護液脫除Fmoc-Leu-樹脂上的Fmoc保護基，得到H-Leu-樹脂；

②在偶聯(lián)劑系統(tǒng)的存在下，H-Leu-樹脂和Fmoc保護且側(cè)鏈保護的半胱氨酸偶聯(lián)得到Fmoc-Cys(Trt)-Leu-樹脂；

③重復(fù)步驟①、②，按照普卡那肽主鏈肽序依次進行氨基酸的偶聯(lián)；

（3）裂解，液相環(huán)化；

（4）純化，凍干后得到普卡那肽；所述普卡那肽的序列為：H-Asn-Asp-Glu-Cys(1)-Glu-Leu-Cys(2)-Val-Asn-Val-Ala-Cys(1)-Thr-Gly-Cys(2)-Leu-OH。

普卡那肽價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-108741普卡那肽
Plecanatide		467426-54-61 mg900元
2025/02/08HY-108741普卡那肽
Plecanatide		467426-54-65mg2300元
2025/02/08HY-108741普卡那肽
Plecanatide		467426-54-610mg3800元
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