29122-68-7
中文名稱
阿替洛爾
英文名稱
Atenolol
CAS
29122-68-7
EINECS 編號
249-451-7
分子式
C14H22N2O3
MDL 編號
MFCD00057645
分子量
266.34
MOL 文件
29122-68-7.mol
更新日期
2025/03/18 09:45:03
29122-68-7 結構式
基本信息
中文別名
4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺阿替洛爾
阿坦樂爾
氨酰心安
阿坦洛爾
苯氧胺
英文別名
2-[4-(2-HYDROXY-3-ISOPROPYLAMINOPROPOXY)PHENYL]ACETAMIDE(+/-)-4-(2-HYDROXY-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]PROPOXY)BENZENEACETAMIDE
4-[2'-HYDROXY-3'-(ISOPROPYLAMINO)-PROPOXY]PHENYLACETAMIDE
anselol
apo-atenolol
(+/-)-ATENOLOL
ATENOLOL
LABOTEST-BB LT00134657
noten
(RS)-4-[2-HYDROXY-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]PROPOXY]BENZENEACETAMIDE
(RS)-ATENOLOL
tenlol
TENORMIN
1-p-carbamoylmethylphenoxy-3-isopropylamino-2-propanol
2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)-acetamid
2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)acetamide
2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenylacetamide
4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-benzeneacetamid
4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneacetamid
atehexal
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學性質
外觀性狀白色粉末。熔點146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、幾乎不溶于乙醚，微臭。
熔點154°C
沸點409.54°C (rough estimate)
密度1.0807 (rough estimate)
折射率1.5110 (estimate)
閃點2℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 0.3 mg/mL
酸度系數(pKa)9.6(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色white to off-white
水溶解性13.5mg/L(25 ºC)
Merck859
BCS Class3
InChIKeyMETKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N
NIST化學物質信息Atenolol(29122-68-7)
安全數據
警示詞危險
危險品標志Xn,F
危險類別碼R22
安全說明S22-S24/25
危險品運輸編號UN 1648 3 / PGII
WGK Germany2
RTECS號AC3600000
危險等級IRRITANT
海關編碼29242990
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000, 3000 orally; 98.7, 59.24 i.v. (Fitzgerald)
常見問題列表
簡介
阿替洛爾又稱氨酰心安、阿坦樂爾、苯氧胺、速降血壓靈、天諾敏、血壓靈，是一種長效心臟選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，無內源性擬交感活性或膜穩(wěn)定性。對β1 腎上腺素受體的阻滯作用與美托洛爾、納多洛爾和普萘洛爾相似，是吲哚洛爾和噻嗎洛爾的1/6，但并不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。
適應癥
阿替洛爾主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。
藥理作用
在小劑量給藥時，它不會像非選擇性β腎上腺素受體阻滯藥一樣加重低血糖反應、誘發(fā)高血壓危象、損害外周循環(huán)或使阻塞性氣道疾病患者的氣道功能惡化等現象。但是，在大劑量給藥時，阿替洛爾也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人氣道功能下降。用阿替洛爾作為高血壓的長期治療時也有影響氣道功能的報道。因此，盡管阿替洛爾具有心臟選擇性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小劑量，同時還應當給予足量的β1腎上腺素受體激動藥。作用機制
阿替洛爾是一種選擇性的β1腎上腺素受體（英語：beta-1 receptor）拮抗劑，β-受體阻滯藥的一種，可減慢心率、降低心肌收縮力、減少心肌耗氧、降低交感活性及降低血壓。但與普萘洛爾不同，阿替洛爾不經過血腦屏障，從而避免各種對中樞神經系統(tǒng)的副作用。
藥代動力學
口服F為46%～60%，Tmax約2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2為6～7 h。血液透析可清除本品。從胃腸道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型從糞便排出體外。食物可降低其F，餐后服用AUC與空腹比減少20%。中樞神經系統(tǒng)分布少量。腦組織與血濃度比為0.1：1。在胎盤中易達到與母體相同的血漿濃度。PPB低于5%， Vd為50～75 L。阿替洛爾不通過肝臟代謝，大部分藥物以原型從尿中排出體外，腎功不全患者T1/2顯著延長。腎衰病人的T1/2范圍為10～28 h，甚至可高達100 h。24 h從尿液的排泌藥量可降低29%。甲亢病人T1/2明顯縮短，為4.2h。生物活性
Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一種選擇性的β1 receptor拮抗劑，對人源β1-, β2- 和β3-腎上腺受體的log Kd值分別為?6.66±0.05, ?5.99±0.14, ?4.11±0.07。靶點
| Target | Value |
|
β1 receptor
(Cell-free assay) | 0.25 μM(Kd) |
|
β2 receptor
(Cell-free assay) | 1 μM(Kd) |