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2392-39-4

中文名稱 地塞米松磷酸鈉
英文名稱 Dexamethasone 21-phosphate disodium salt
CAS 2392-39-4
EINECS 編號(hào) 219-243-0
分子式 C22H28FNa2O8P
MDL 編號(hào) MFCD00079105
分子量 516.4
MOL 文件 2392-39-4.mol
更新日期 2025/03/19 14:30:59
2392-39-4 結(jié)構(gòu)式 2392-39-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
16alpha-甲基-11beta,17alpha,21-三羥基-9alpha-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽
地塞米松磷酸鈉
21-磷酸地塞米松二鈉鹽
21-磷酸地塞米松,
地塞米松磷酸鈉
英文別名
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-PHOSPHATE, DISODIUM SALT
9-FLUORO-11 BETA,17 ALPHA,21-TRIHYDROXY-16 ALPHA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-21-(DIHYDROGENPHOSPHATE)DIS
DEXAMETHASONE 21-PHOSPHATE DISODIUM SALT
DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT
DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIUM
DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE
DEXAMETHASON SODIUM PHOSPHATE
decadronphosphate
dexadreson
dexagro
dexamethasonedisodiumphosphate
disodiumdexamethasonephosphate
disodiumsalt,(11beta,16alpha)-y)
megacort
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonoox
sodiumdexamethasonephosphate
soldesam
solu-decadron
spersadox
dexamethasone 21-(disodium phosphate)
所屬類別
原料藥:腎上腺皮質(zhì)激素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)233-235 °C
比旋光度D +57° (water); D25 +74 ±4° (calcd on water-free and alcohol-free basis, concn of 10 mg/ml): USP XIX, p 124
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, faintly yellow
形態(tài)白色粉末
顏色white to off-white
PH值pH(10g/l, 25℃) : 7.5~10.5
水溶解性Soluble in water. Slightly soluble in ethanol. Insoluble in dichloromethane.
Merck13,2960
BRN6473066
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyPLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)2392-39-4(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Dexamethasone disodium phosphate (2392-39-4)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H361d
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R22-R40-R63
安全說(shuō)明S36/37/39
WGK Germany3
RTECS號(hào)TU4056000
TSCAYes
海關(guān)編碼2937220000

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
腎上腺皮質(zhì)激素類藥,抗炎、抗毒、抗過(guò)敏。
用途二
一種抗激動(dòng)的促糖皮質(zhì)激素,也是一種前體藥物可在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化成地塞米松,刺激谷胺酸鹽吸收進(jìn)大腦皮層。臨床上用作腎上腺皮質(zhì)激素類藥,抗炎、抗毒、抗過(guò)敏。

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
地塞米松磷酸鈉(dexamethasone sodium phosphate,DSP),化學(xué)名16a-甲基-11β,17a,21-三羥基-9a-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽, 屬于腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,可以穩(wěn)定溶酶體膜,減少溶酶體內(nèi)水解酶的釋放;抑制致炎物質(zhì)緩激肽、5-羥色胺和前列腺素的產(chǎn)生,增加肥大細(xì)胞顆粒的穩(wěn)定性,減少組胺的釋放;收縮血管,抑制白細(xì)胞和巨噬細(xì)胞移行于血管外等,從而具有消炎作用。可以通過(guò)抑制巨噬細(xì)胞功能而發(fā)揮免疫抑制作用。能抑制纖維母細(xì)胞形成,有利于防止角膜疤痕的產(chǎn)生,在外傷使用時(shí),減少疤痕形成,保護(hù)視力。在角膜、結(jié)膜疾患時(shí)可以抑制或減少新生血管的形成。 在角膜移植手術(shù)和治療近視手術(shù)時(shí)局部使用可以減輕排斥反應(yīng)和疤痕形成。 臨床用于自身免疫性疾病、過(guò)敏、炎癥、風(fēng)濕、哮喘、眼科及皮膚科等多種疾病治療。
性質(zhì)
本品為白色或類白色的粉末;無(wú)臭,味微苦;有吸濕性;在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中幾乎不溶;熔點(diǎn):233-235℃。
藥理作用

1.抗炎作用
地塞米松磷酸鈉可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)。在急性炎癥初期,抑制毛細(xì)血管通透性、白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬反應(yīng),減少各種炎性介質(zhì)的釋放,從而減輕滲出局部水腫;在炎性后期,抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生及膠原蛋白的合成,防止粘連及瘢痕形成。
2.抑制免疫與抗過(guò)敏作用
本品能防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)、延遲性的過(guò)敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、噬酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,抑制因過(guò)敏反應(yīng)而產(chǎn)生的病理變化,如過(guò)敏性充血、水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細(xì)胞損害等。本品還降低免疫復(fù)核物通過(guò)基底膜,并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。另外能夠抑制組織器官的移植排異反應(yīng),對(duì)于自身免疫性疾病也能發(fā)揮一定的近期療效。
3.對(duì)眼科疾病治療作用
抑制角膜上皮再生,在角膜、結(jié)膜疾患時(shí)可以抑制或減少新生血管的形成。

藥物動(dòng)力學(xué)

地塞米松磷酸鈉為腎上腺皮質(zhì)激素類藥,藥效特點(diǎn)與氫化可的松相似,但效力高(抗炎作用是氫化可的松的40-50倍,抗炎、抗過(guò)敏、抗休克作用比潑尼松更顯著)、見(jiàn)效快,副作用較小,可以短時(shí)間提升身體機(jī)能,尤其適用于危重疾病的急救。
本品影響糖代謝、消炎、抗炎、抗毒和抗過(guò)敏等作用較強(qiáng),對(duì)水、鈉潴留和排鉀作用輕微,對(duì)垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng),故水腫、高血壓及肌無(wú)力等不良反應(yīng)輕。其在肝臟中代謝轉(zhuǎn)化,經(jīng)尿液從腎臟排出,故對(duì)肝、腎功能不全者,藥物的血漿半衰期可以延長(zhǎng)。
肌注本品于1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低。

不良反應(yīng)

1.地塞米松磷酸鈉主要不良反應(yīng)為并發(fā)感染,以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
2.長(zhǎng)期使用可引起醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征。
3.患有慢性消耗性疾病或以往有過(guò)精神不正?;颊呖沙霈F(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。
4.部分患者長(zhǎng)期局部使用時(shí)可以產(chǎn)生激素性青光眼和激素性白內(nèi)障。
5.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復(fù)燃,則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。

藥物相互作用
1.與巴比妥類、苯妥因、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑同服時(shí),加快對(duì)本品的分解,使本品的代謝促進(jìn)作用減弱。
2.與水楊酸類藥合用,增加本品毒性。
3.可減弱抗凝血?jiǎng)?、口服降糖藥作用,?yīng)注意調(diào)整劑量。
4.與鹽酸萬(wàn)古霉素有配伍禁忌。
注意事項(xiàng)
1.結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時(shí),必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?
2.用于眼部感染時(shí)應(yīng)與有效抗生素聯(lián)合使用,角膜潰瘍者禁用;病情好轉(zhuǎn)時(shí)應(yīng)逐漸減少給藥次數(shù),以避免病情復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。
3.糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
4.長(zhǎng)期服藥后,停藥前應(yīng)逐漸減量。
5.運(yùn)動(dòng)員慎用。
有關(guān)地塞米松磷酸鈉的概述、性質(zhì)、藥理作用、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-23)
特殊人群用藥
1.孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率,動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用,應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應(yīng)哺乳,防止藥物經(jīng)乳汁排泄,造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。
2.兒童用藥
小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重,用激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育,如確有必要長(zhǎng)期使用時(shí),應(yīng)使用短效或中效制劑,避免使用長(zhǎng)效地塞米松制劑,并觀察顱內(nèi)壓的變化。
3.老年用藥
易產(chǎn)生高血壓及糖尿病,老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨質(zhì)疏松。
用藥禁忌

地塞米松磷酸鈉及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過(guò)敏史患者禁用,特殊情況下權(quán)衡利弊使用,注意病情惡化的可能:高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。

劑型
滴眼液:地塞米松磷酸鈉滴眼液,5ml:1.25mg。
注射液:地塞米松磷酸鈉注射液,1ml:5mg,1ml:2mg。
注射用地塞米松磷酸鈉,10mg(以地塞米松磷酸鈉計(jì)) 。
新型制劑:地塞米松磷酸鈉溫度敏感原位凝膠。
地塞米松磷酸鈉注射液
圖1為地塞米松磷酸鈉注射液
貯藏
遮光,密封,4 ℃干燥處保存。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

地塞米松磷酸鈉價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-B1829A地塞米松磷酸鈉
Dexamethasone phosphate disodium
2392-39-4100mg500元
2025/02/08HY-B1829A地塞米松磷酸鈉
Dexamethasone phosphate disodium
2392-39-410mM * 1mLin Water550元
2025/02/08XW23923944地塞米松磷酸鈉
dexamethasone 21-(disodium phosphate);dexamethasone 21-phosphate disodium salt;dexamethasone sodium phosphate;(11β,16α)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione sodium salt(1:2)
2392-39-45G623元
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