22368-21-4
22368-21-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
歐帕提林
異澤蘭黃素
異澤蘭黃素對(duì)照品,
異澤蘭黃素, BR
艾葉浸膏 棕矢車菊素
異澤蘭黃素(標(biāo)準(zhǔn)品)
異澤蘭黃素(≥95%)
異澤蘭黃素(澤蘭林素)
EUPATILIN 異澤蘭黃素(≥95%)
NSC 122413
Eupatilin, BR
Eupatilin 22368-21-4
5,7-Dihydroxy-3',4',6-trimethoxyflavone
2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxychromen-4-one
2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxy-4H-chromen-4-one
2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(3,4-diMethoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-Methoxy-
Eupatilin 2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxychromen-4-one
物理化學(xué)性質(zhì)
應(yīng)用領(lǐng)域
藥理藥效:散熱止痛, 溫經(jīng)止血，有治療胃潰瘍和鎮(zhèn)痙的作用,能調(diào)控血糖
制備方法
40983-99-1
22368-21-4
以5,7-二羥基-3',4',6-三甲氧基黃酮為原料，合成2-(3,4-二甲氧基苯基)-5,7-二羥基-6-甲氧基-4H-苯并吡喃-4-酮的一般步驟如下：將7-羥基-3',4',5,6-四甲氧基黃酮（4.44 g，12.4 mmol）懸浮于88 mL乙腈中。在室溫下，向懸浮液中加入三氯化鋁（8.27 g，5當(dāng)量），隨后將反應(yīng)混合物加熱回流1.5小時(shí)。反應(yīng)完成后，通過減壓蒸發(fā)除去溶劑。向殘余物中加入10%鹽酸水溶液和氯仿，將混合溶液加熱回流直至變?yōu)槌吻濉４芤豪鋮s至室溫后，分離有機(jī)層，依次用水和鹽水洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥。減壓蒸發(fā)除去有機(jī)層的溶劑，得到粗產(chǎn)物。將粗產(chǎn)物在甲醇中重結(jié)晶，最終得到3.18 g目標(biāo)化合物，收率為74%。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)NMR（CDCl3）確認(rèn)：δ 13.05（s，1H），7.50（dd，J = 8.6, 2.2 Hz，1H），7.31（d，J = 2.1 Hz，1H），6.96（d，J = 8.5 Hz，1H），6.59（s，1H），6.56（s，1H），6.48（br s，1H），4.03（s，3H），3.96（s，3H），3.95（s，1H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US6025387, 2000, A
[2] Patent: KR101871166, 2018, B1. Location in patent: Paragraph 0137-0139
[3] Patent: US2017/239211, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 1/15
常見問題列表
2.抑制腫瘤生長(zhǎng)。
3.澤蘭林素可用于治療胃潰瘍和鎮(zhèn)痙。
4.調(diào)控血糖含量。
5.抗誘變因素的小生能。
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PPARα
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Eupatilin is a PPARα agonist. Eupatilin (10, 30, 100 μM) suppresses IL-4 expression and degranulation in RBL-2H3 cells. Eupatilin (50-100 μM) slightly reduces cell viability of HaCaT cells. Eupatilin (10, 30, 50, 100 μM) increases PPARα transactivation and expression in HaCaT cells. Eupatilin (10, 30, 50 μM) also suppresses TNFα-induced MMP-2/-9 expression in HaCaT cells. Furthermore, Eupatilin inhibits TNFα-induced p65 translocation, IκBα Phosphorylation, AP-1 and MAPK signaling via PPARα. Eupatilin (10-50 μM) shows no cytotoxic effects on ARPE19 cells. Eupatilin (10, 25, 50 μM) elevates cell viability from oxidative stress, and inhibits H 2 O 2 -induced ROS production in ARPE19 cells. Moreover, Eupatilin (50 μM) inbibits H 2 O 2 -induced cells apoptosis and promotes the activation of PI3K/Akt pathway in RPE cells.
Eupatilin (1.5% or 3.0%) restores PPARα mRNA expression, and improves atopic dermatitis (AD)-like symptoms in oxazolone-induced Balb/c mice. Eupatilin causes significant decrease in serum IgE, IL-4 levels, oxazolone-induced TNFα, IFNγ, IL-1β, TSLP, IL-33 and IL-25 mRNA expression in oxazolone-induced mice. Eupatilin also increases filaggrin and loricrin mRNA expression in oxazolone-induced mice.