152946-68-4
中文名稱(chēng)
鹽酸諾拉曲塞
英文名稱(chēng)
Nolatrexed dihydrochloride
CAS
152946-68-4
分子式
C14H14Cl2N4OS
MDL 編號(hào)
MFCD00917041
分子量
357.26
MOL 文件
152946-68-4.mol
更新日期
2025/03/07 14:34:49
152946-68-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氨基-6-甲基-5-(4-吡啶巰基)-4(1H)-喹唑啉酮二鹽酸鹽鹽酸洛拉曲克
鹽酸諾拉曲塞
英文別名
3,4-dihydro-2-amino-6-methyl-4-oxo-5-(4-pyridylthio)-quinazoline dihydrochlorideNOLATREXED DIHYDROCHLORIDE
NOLATREXED HCL
NOLATREXED 2HCL
AG 337
2-Amino-6-methyl-5-(4-pyridinylthio)-4(1H)-quinazolinone Hydrochloride
Thymitaq
所屬類(lèi)別
有機(jī)原料：羧酸類(lèi)化合物及衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)301-3020C
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度溶于甲醇、水
酸度系數(shù)(pKa)4.1; 5.9; 9.8(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
水溶解性H2O: 2mg/mL, clear
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)152946-68-4(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
市場(chǎng)情況
鹽酸諾拉曲塞，用于治療肝癌和鼻咽癌，最初由Agouron開(kāi)發(fā)，于1998年授權(quán)給Gilead。2002年，該產(chǎn)品在韓國(guó)的開(kāi)發(fā)權(quán)被Gilead授權(quán)給LGLifeSciences公司。2015年1月，北京康辰向中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）提交新藥注冊(cè)申請(qǐng)（NDA），2016年5月CFDA未批準(zhǔn)該申請(qǐng)。生物活性
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一種非競(jìng)爭(zhēng)性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制劑，與該酶的葉酸輔因子結(jié)合位點(diǎn)相互作用，對(duì)人 thymidylate synthase 的 Ki 值為 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能夠在癌細(xì)胞 S 期誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。具有抗癌活性。靶點(diǎn)
Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)