1467829-71-5
中文名稱
DURLOBACTAM
英文名稱
(2S,5R)-2-carbamoyl-3-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-ylhydrogensulfate
CAS
1467829-71-5
分子式
C8H11N3O6S
分子量
277.25
MOL 文件
1467829-71-5.mol
更新日期
2024/12/02 08:42:45
1467829-71-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
杜洛巴坦, 杜洛巴坦酸 英文別名
AZD-2514EOS-61785
Durlobactam acid
(2S,5R)-2-carbamoyl-3-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-ylhydrogensulfate
(1R,2S,5R)-2-(Aminocarbonyl)-3-methyl-7-oxo- 1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-yl hydrogen sulfate
Sulfuric acid, mono[(1R,2S,5R)-2-(aminocarbonyl)-3-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-yl] ester
所屬類別
有機(jī)原料：羧酸類化合物及衍生物常見問題列表
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑度洛巴坦（Durlobactam）通過可逆共價(jià)鍵結(jié)合鮑曼不動(dòng)桿菌產(chǎn)生的Ambler A/C/D類絲氨酸β-內(nèi)酰胺酶（包括OXA型碳青霉烯酶），阻斷其對(duì)舒巴坦的酶解。度洛巴坦的硫酸胺基可逆環(huán)化為尿素，通過“酰基交換”機(jī)制在不同酶分子間轉(zhuǎn)移，延長(zhǎng)抑制效果。研發(fā)歷史
Entasis公司于2015年從阿斯利康獲得度洛巴坦全球開發(fā)權(quán)，并于2023年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于18歲以上患者，成為首個(gè)針對(duì)碳青霉烯類耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌（CRAB）的靶向療法，解決了該病原體對(duì)青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素高度耐藥的臨床挑戰(zhàn)。