1393653-34-3
中文名稱
AMP-945
英文名稱
Benzeneacetamide, 2-[2-[2-[[2-methoxy-4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]ethyl]-
CAS
1393653-34-3
分子式
C28H32F3N5O2
分子量
527.58
MOL 文件
1393653-34-3.mol
1393653-34-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AMP-945化合物AMP-945
2-[2-[2-[[2-甲氧基-4-(1-甲基-4-哌啶基)苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]乙基]苯乙酰胺-
英文別名
AMP-945Focal adhesion kinase,Inhibitor,PTK2 protein tyrosine kinase 2,inhibit,AMP945,PTK2,AMP-945,AMP 945,FAK
Benzeneacetamide, 2-[2-[2-[[2-methoxy-4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]ethyl]-
所屬類別
生物化工：FAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)658.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.259±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light
酸度系數(shù)(pKa)16.18±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
FAK抑制劑
AMP945為Amplia Therapeutics開(kāi)發(fā)的一款具有高度選擇性的口服FAK抑制劑，它具有多種作用方式，有潛力成為實(shí)體瘤（如胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌）治療方案中具有吸引力的候選藥物。在針對(duì)AMP945 開(kāi)展的 1 期、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的單次遞增劑量 (SAD) 和多次遞增劑量 (MAD) 試驗(yàn)中，分別給予AMP945 15、30、60 或 125 mg 或安慰劑，研究顯示AMP945在所有研究劑量下均耐受性良好，且隨著劑量的增加，不良反應(yīng)（AE）的發(fā)生率或嚴(yán)重程度沒(méi)有增加，實(shí)驗(yàn)室參數(shù)也沒(méi)有與治療相關(guān)的變化。生物活性
Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘著斑激酶 (FAK) 抑制劑 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 細(xì)胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50=7 nM，具有較低的細(xì)胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 細(xì)胞)。Narmafotinib 可用于癌癥研究。