1227948-82-4
中文名稱
1227948-82-4
英文名稱
Benzamide, 4-[[4-[(2,3-dihydro-2-methyl-3-oxo-1H-isoindol-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
CAS
1227948-82-4
分子式
C28H28F4N6O4
分子量
588.55
MOL 文件
1227948-82-4.mol
更新日期
2025/04/17 10:02:13
1227948-82-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 BI-8535204-[[4-[(2,3-二氫-2-甲基-3-氧代-1H-異吲哚-4-基)氧基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
苯甲酰胺,4-[[4-[(2,3-二氫-2-甲基-3-氧代-1H-異吲哚-4-基)氧]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)
英文別名
IN10018IN10018（BI853520）
Benzamide, 4-[[4-[(2,3-dihydro-2-methyl-3-oxo-1H-isoindol-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
所屬類別
有機(jī)原料：有機(jī)氟化合物物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
酸度系數(shù)(pKa)13.19±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
FAK抑制劑
Ifebemtinib（IN10018，ifebe，BI853520）是一種高效和高選擇性的ATP競(jìng)爭(zhēng)性FAK抑制劑，應(yīng)世生物擁有其全球獨(dú)家開發(fā)和商業(yè)運(yùn)營(yíng)權(quán)，目前正開發(fā)用于包括鉑耐藥卵巢癌、NRAS突變型轉(zhuǎn)移性黑色素瘤、三陰乳腺癌、頭頸部腫瘤、胰腺癌等多種缺乏有效治療方案的實(shí)體瘤適應(yīng)癥。臨床前研究數(shù)據(jù)表示，除了單藥有效性之外，IN10018有望克服腫瘤基質(zhì)纖維化屏障，提高局部免疫功能，從而提高靶向治療、化療以及免疫治療等的療效。在第19屆國(guó)際黑色素瘤學(xué)會(huì)（SMR）年會(huì)，應(yīng)世生物公布了IN10018在美國(guó)和澳大利亞開展的Ib 期惡性黑色素瘤臨床研究初步結(jié)果，數(shù)據(jù)顯示，IN10018在治療葡萄膜黑色素瘤（UM）和NRAS突變黑色素瘤患者中表現(xiàn)出極具潛力的抗腫瘤療效和良好可控的安全性。近日，IN10018聯(lián)合KRAS G12C靶向抑制劑D-1553治療KRAS G12C突變實(shí)體瘤受試者的Ib/II期臨床研究，已完成首例受試者給藥。適應(yīng)癥
Ifebemtinib是應(yīng)世生物研發(fā)的一款靶向黏著斑激酶（FAK）的小分子抑制劑，已被證明能與多種抗腫瘤治療協(xié)同增效。FAK 在腫瘤發(fā)展過程中扮演著重要角色，涉及細(xì)胞粘附、遷移、增殖和免疫逃逸等關(guān)鍵功能。Ifebemtinib 近日傳來捷報(bào)，在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和 ADC 藥物治療領(lǐng)域取得了令人矚目的成果。市場(chǎng)情況
2021年8月，IN10018已被FDA授予用于治療鉑耐藥卵巢癌的快速通道指定。2022年4月，應(yīng)世生物科技（南京）有限公司宣布IN10018被中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局納入突破性治療藥物品種名單。此認(rèn)定是基于IN10018的一項(xiàng)針對(duì)鉑耐藥卵巢癌的Ib/II期臨床試驗(yàn)結(jié)果，擬適應(yīng)癥為聯(lián)合聚乙二醇脂質(zhì)體多柔比星治療鉑耐藥復(fù)發(fā)卵巢癌。