11031-11-1
中文名稱(chēng)
博萊霉素
英文名稱(chēng)
phleomycin D1
CAS
11031-11-1
分子式
C55 H86 N20 O21 S2
分子量
1427.52
MOL 文件
11031-11-1.mol

基本信息
中文別名
博萊霉素萊博霉素
萊博霉素/博來(lái)霉素/來(lái)博霉素/-20℃避光
英文別名
ZEOCINZEOCINE
phleomycin D1
Zeocin (Phleomycin D1, zeomycin)
Bleomycinamide, N1-[4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]-7,8-dihydro-
(7R)-N1-[4-[[Amino(imino)methyl]amino]butyl]-7,8-dihydrobleomycinamide
常見(jiàn)問(wèn)題列表
糖肽抗生素
博萊霉素(Bleomycin,BLM)為細(xì)周期非特異性藥物,是一類(lèi)水溶性堿性糖肽抗生素混合物,是兩種主要成分構(gòu)成的混合物,博萊霉素A2(55-70%)和B2(25-32%)。此外,還有平陽(yáng)霉素(Pinyangmycin,BLM A5)、博安霉素(Boanmycin, BLM A6)等。1966年,日本微生物學(xué)家梅澤賓夫首先從輪枝鏈霉菌(Streptomyces vertillus)中分離到BLM。1969年,日本BLM,在日本授權(quán)為抗腫瘤藥物。
1973年,日本BLM獲美國(guó)FDA許可用于臨床。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了十余種博來(lái)霉素的天然成分,這些組分的機(jī)構(gòu)之間僅在其氨基取代側(cè)鏈上有所差別。
1969年,我國(guó)宋愛(ài)蘭等專(zhuān)家,在溫州平陽(yáng)的南雁蕩山仙姑洞前的土壤中分離出一株鏈霉菌(編號(hào)72),被取名為“爭(zhēng)光霉素”,科研人員發(fā)現(xiàn)爭(zhēng)光霉素與日本博萊霉索成分和作用相近,對(duì)鱗癌療效更好,肺毒性反而低些。為了紀(jì)念這個(gè)菌種的產(chǎn)生地,后將爭(zhēng)光霉素更名為平陽(yáng)霉素(Ping yang mycin),也稱(chēng)為博萊霉素A5(Bleomycin A5),是博萊霉素家族成員之一。其產(chǎn)生菌定名為“輪枝鏈霉菌平陽(yáng)變種(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年,國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理(SFDA)授權(quán)平陽(yáng)霉素用于臨床。
化學(xué)結(jié)構(gòu)
博萊霉素家族各組分的分子量約為1500左右,結(jié)構(gòu)上分為金屬結(jié)合域、比噻唑尾狀區(qū)域(DNA結(jié)合域)、雙糖區(qū)域和連接區(qū)域。BLM各組分都有相同的核心結(jié)構(gòu),但是在糖鏈的修飾和帶正電荷的氨基取代側(cè)鏈尾部(R)不大相同。