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巴尼地平

藥物類別回目錄
抗高血壓用藥
所屬類別回目錄
鈣拮抗藥
藥物名稱回目錄
巴尼地平
英文別名回目錄
Barnidipine hydrochloride,mepirodipine,mepirodipine hydrochloride
英文名稱回目錄
Barnidipine
中文別名回目錄
美洛地平
制劑/規(guī)格回目錄
鹽酸巴尼地平緩釋膠囊:10mg ;15mg
藥理作用回目錄
本品通過(guò)特異性地作用細(xì)胞膜膜電位依賴性鈣離子通道,抑制鈣離子流入細(xì)胞內(nèi),選擇性地使外周血管及冠狀血管?a target="_blank" href="ChemicalProductProperty_CN_CB4854184.htm">鈉交∷沙凇?br>藥理作用
1、降壓作用
在各種高血壓模型中(自發(fā)高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠及doca=食鹽負(fù)荷高血壓大鼠),本品顯示出持久的、顯著降壓作用。長(zhǎng)期給藥也沒(méi)有出現(xiàn)耐藥性。
原發(fā)性高血壓患者服用本品后,不影響血壓的晝夜變化節(jié)律,一天服藥一次,不過(guò)度降低夜間血壓,且降壓作用可以持續(xù)24小時(shí)。另外,已經(jīng)證實(shí)本品對(duì)次日晨起血壓的升高也有抑制作用。
2、血管擴(kuò)張作用
對(duì)于麻醉狗,隨著用量的增加降低外周血管和冠狀血管阻力的作用增強(qiáng)。另外,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、椎動(dòng)脈、股動(dòng)脈及腎動(dòng)脈等血管,使這些臟器的血流量增加。
在原發(fā)性高血壓患者中,可顯著降低全部外周血管、腎血管及肝臟血管阻力。
3、對(duì)腎功能的作用
在生理鹽水負(fù)荷自發(fā)高血壓大鼠,本品可使尿量及尿中電解質(zhì)排泄量增加,同時(shí)尿中比值升高。
麻醉狗的腎動(dòng)脈給藥試驗(yàn)中,在低劑量下,本品可以抑制腎小管的再吸收;高劑量下,可增加腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率。
4、對(duì)高血壓病變的作用
在無(wú)麻醉腦卒中易發(fā)高血壓大鼠試驗(yàn)中,本品可抑制腎臟及血管的高血壓性病變。
 
非臨床毒理研究
試驗(yàn)項(xiàng)目 動(dòng)物 給藥方法 試驗(yàn)結(jié)果
急性毒性 小鼠 經(jīng)口 ld50:雄108mg/kg,雌13lmg/kg
靜脈 ld50:雄3.4mg/kg,雌3.9mg/kg
大鼠 經(jīng)口 ld50:雄105mg/kg,雌113mg/kg
靜脈 ld50:雄5.3mg/kg,雌5.1mg/kg
經(jīng)口 給藥30mg/kg以上死亡
長(zhǎng)期毒性 大鼠 經(jīng)口 最大無(wú)毒性反應(yīng)劑量8mg/kg
經(jīng)口 最大無(wú)毒性反應(yīng)劑量0.2mg/kg
致癌性 小鼠 經(jīng)口 各臟器未見腫瘤發(fā)生增加
大鼠 經(jīng)口 未見致癌性
生殖毒性 大鼠 經(jīng)口 不影響生殖功能,且未見致畸性
家兔 經(jīng)口 未見致畸性
致突變性 傷寒沙門氏菌,大腸桿菌 體外 未見基因突變誘發(fā)性
cho細(xì)胞 體外 未見誘發(fā)染色體異常作用
icr小鼠 腹腔內(nèi) 未見微核誘發(fā)性
藥動(dòng)學(xué)回目錄
 
血藥濃度
auc0-24
(ng·h/ml)
tmax1
(h)
tmax2
(h)
cmax1
(ng/ml)
cmax2
(ng/ml)
t1/2
(h)
第1天 3.34 1.0 6.5 0.28 0.40 11.0
第7天 4.11 2.8 6.0 0.27 0.64 9.4

代謝、排泄
健康人口服本品后,尿中沒(méi)有原形藥物,主要代謝產(chǎn)物是側(cè)鏈酯的水解產(chǎn)物,二吡啶環(huán)氧化物。
適應(yīng)癥回目錄
原發(fā)性高血壓、腎性高血壓
用法用量回目錄
通常,成人早飯后口服鹽酸巴尼地平10mg或15mg,一日一次。但應(yīng)從一日10mg開始服用,可根據(jù)需要增加用量至15mg。
不良反應(yīng)回目錄
嚴(yán)重不良反應(yīng)(發(fā)生率不明)
1.過(guò)敏樣癥狀:因偶爾出現(xiàn)過(guò)敏樣癥狀(呼吸困難、皮膚發(fā)紅、血管水腫、蕁麻疹等),應(yīng)給予充分觀察,出現(xiàn)異常應(yīng)停藥,并給予適當(dāng)處置。
2.肝功能障礙、黃疸:偶發(fā)ast(got)、alt(gpt)、γ-gtp升高等肝功能異常及黃疸,應(yīng)仔細(xì)觀察,出現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)給予及時(shí)停藥等適當(dāng)處置。
 
其他不良反應(yīng)
  發(fā)生率為0.1~5% 發(fā)生率不明
肝臟 ast(got);alt(gpt)升高等  
腎臟 尿酸、bun;肌酐升高等  
消化系統(tǒng) 惡心、嘔吐、便秘等  
循環(huán)系統(tǒng) 心悸、顏面潮紅、熱感、頭脹、浮腫、乏力、胸悶等 血壓過(guò)低、心動(dòng)過(guò)速
精神神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛、頭重、眩暈、蹣跚感等
過(guò)敏 皮疹、瘙癢感、皮膚發(fā)紅等  
口腔   牙齦肥厚
其他 耳鳴、ck(cpk)升高  
相互作用回目錄
藥物名稱等 臨床癥狀、處置方法 機(jī)制、危險(xiǎn)因素
其他降壓藥 增加降壓作用 由藥理學(xué)上的相加作用引起。
地高辛 增強(qiáng)地高辛的作用,出現(xiàn)中毒癥狀(惡心、嘔吐、頭暈、心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊等)。應(yīng)根據(jù)需要減少地高辛的用量。 主要是腎臟清除率下降,地高辛血藥濃度升高所致。
苯妥英 (1)增強(qiáng)苯妥英的作用,出現(xiàn)中毒癥狀(神經(jīng)性)。應(yīng)根據(jù)需要減少苯妥英的用量。
(2)可能降低本品的作用,應(yīng)根據(jù)需要增加本品的用量。
(1)由于本品的蛋白結(jié)合率高,與血漿蛋白競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合,導(dǎo)致游離型苯妥英增加。
(2)誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶p450,促進(jìn)本品的代謝。
利福平 降低本品的作用,應(yīng)根據(jù)需要增加本品的用量。 誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶p450,促進(jìn)本品的代謝。
西米替丁 增強(qiáng)本品的作用,發(fā)生血壓降低、心動(dòng)過(guò)速。根據(jù)需要減少本品的用量。 抑制肝臟藥物代謝酶p450,使本品的血藥濃度升高。
葡萄柚汁 有增強(qiáng)本品作用的可能性。
注意事項(xiàng)回目錄
1.有嚴(yán)重肝、腎功能低下的患者應(yīng)慎重服用。
2.因有報(bào)告稱,有的患者突然停用鈣離子拮抗劑病情加重,所以在停用本品時(shí),應(yīng)緩慢減量,并給予充分的觀察。另外,患者應(yīng)注意沒(méi)有醫(yī)生的指示,不能隨便停藥。
3.因?yàn)榻祲鹤饔每赡芤痤^暈等不適,所以從事高空作業(yè)、汽車司機(jī)等危險(xiǎn)工作的人,服用本品時(shí)應(yīng)注意。
4.服用時(shí)請(qǐng)不要咬破或打開膠囊,因?yàn)樗幬锏捏w內(nèi)過(guò)程可能發(fā)生改變。
5.將藥品交給患者時(shí),應(yīng)指導(dǎo)患者從PTP包裝中取出膠囊后服用,因有誤服PTP包裝,被銳角刺破食管黏膜發(fā)生穿孔及縱隔炎的報(bào)道。
6.孕婦或可能妊娠的婦女禁服本品。
公司名稱: Syntechem Co.,Ltd  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:(S)-3-((S)-1-benzylpyrrolidin-3-yl) 5-Methyl 2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:97% 包裝信息:1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 備注:we offer low price custom synthesis and contract manufacturing
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聯(lián)系傳真: E-Mail Inquiry
網(wǎng)址: www.syntechem.com
公司名稱: 艾盟化學(xué)技術(shù)有限公司  
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:巴尼地平
英文名稱:Barnidipine
CAS:104713-75-9
包裝信息:1kg, 25kg
聯(lián)系電話: 0086-755-86198205
聯(lián)系傳真:
網(wǎng)址: www.aemonchem.com
公司名稱: 杭州宇昊化工科技有限公司  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:Barnidipine
CAS:104713-75-9
聯(lián)系電話: 0571-82693216
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公司名稱: 北京華美互利生物化工  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:Barnidipine
CAS:104713-75-9
純度:99% 包裝信息:25kg
聯(lián)系電話: 010-56205725
聯(lián)系傳真: 010-65763397
網(wǎng)址: www.huabeibiochem.com
公司名稱: 成都大道三靈生物科技有限公司  
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:尼巴地平 D5
英文名稱:Barnidipine D5
純度:99% HPLC 包裝信息:1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
聯(lián)系電話: 19138486554 18108108965
聯(lián)系傳真: 0575-89298961
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公司名稱: 上海源葉生物科技有限公司  
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:(4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-芐基-3-吡咯烷基-甲基酯
英文名稱:(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:>=98% 包裝信息:1g 備注:T10631
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聯(lián)系傳真: QQ:3008007432
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公司名稱: 上海瀚香生物科技有限公司  
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:巴尼地平
英文名稱:Barnidipine
CAS:104713-75-9
純度:98% HPLC LCMS 包裝信息:100mg;1g 備注:量大優(yōu)惠,現(xiàn)貨促銷
聯(lián)系電話: 17754423994 17754423994
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公司名稱: 杭州楓林化工有限公司  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:(S)-3-((S)-1-Benzylpyrrolidin-3-yl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:0.97 包裝信息:mgs,gs,kgs 備注:A896170
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公司名稱: 江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:95+% 包裝信息:1g;5g;10g
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公司名稱: 南京克羅托魯寧醫(yī)藥科技有限公司   
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:巴尼地平
英文名稱:(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:98% 包裝信息:25KG;5KG;1KG;500g
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公司名稱: 范德(北京)生物科技有限責(zé)任公司  
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:(4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-芐基-3-吡咯烷基-甲基酯
英文名稱:(+)-(3S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:97.0% 包裝信息:5mg 備注:見官網(wǎng)產(chǎn)品說(shuō)明
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公司名稱: 合肥瑞科昇生物科技有限公司  
產(chǎn)品介紹: 中文名稱:巴尼地平-D5
英文名稱:Barnidipine-d5
CAS:104713-75-9
純度:98% 包裝信息:10mg,100mg,1g,10g
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公司名稱: Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd.  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:Barnidipine
CAS:104713-75-9
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公司名稱: 達(dá)陽(yáng)化工(杭州)有限公司  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:Barnidipine
CAS:104713-75-9
純度:0.95&0.99 包裝信息:0.1KG;1KG;1000KG 備注:High quality
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公司名稱: AFINE CHEMICALS LIMITED  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:BARNIDIPINE
CAS:104713-75-9
純度:98%+ 包裝信息:Standard or custom package 備注:excellent quality and reliable supplier
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公司名稱: 陜西締都醫(yī)藥化工有限公司  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:Barnidipine USP/EP/BP
CAS:104713-75-9
純度:99.9% 包裝信息:25kgs/Drum;200kgs/Drum 備注:FDA GMP CEP Approved Manufacturer
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公司名稱: HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS:104713-75-9
純度:99% 包裝信息:10kg 25kg 200 kilograms per barrel 備注:good
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公司名稱: Win-Win chemical CO., Limited  
產(chǎn)品介紹: 英文名稱:(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
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純度:97% 包裝信息:1kg,5kg,10kg
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