中文名稱:GS-441524

中文同義詞:瑞德西韋母核;2-C-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-2,5-脫水-D-丙腈;瑞德西韋中間體;瑞德西韋中間體N-3);GS-441524瑞德西韋中間體;S-441524,中間體III;瑞德昔韋011;瑞德西韋中間體N-1英文名稱:GS-441524

CAS號:1191237-69-0

分子式:C12H13N5O4

分子量:291.26

EINECS號:200-001-8

貓傳腹是什么？

貓傳腹，是因?yàn)樨報w內(nèi)的冠狀病毒變異引起的一種免疫介導(dǎo)性疾病 ，病毒變異后會侵入到各個臟器，使之發(fā)生炎癥或病變，這樣的情況，我們稱之為貓傳染性腹膜炎。

貓傳染性腹膜炎治療藥物：貓傳染性腹膜炎（FIP）是一種毀滅性且?guī)缀蹩偸侵旅呢埐?，源于普通貓冠狀病毒（FECV）的突變，這種突變感染了全世界40-80％的貓。GS-441524，也稱為GS-5734，是貓傳染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制劑。GS-441524對貓傳染性腹膜炎(FIP)病毒有較強(qiáng)的抑制作用。GS-441524是具有藥理活性的核苷三磷酸分子的分子前體。這些類似物可作為病毒RNA依賴RNA聚合酶的替代底物和RNA鏈終止物。GS-441524在貓科動物細(xì)胞無毒濃度高達(dá)100，有效抑制FIPV復(fù)制CRFK細(xì)胞培養(yǎng)和自然感染貓腹膜巨噬細(xì)胞濃度低至1。

用途：GS-441524是一種小分子，學(xué)名三磷酸核苷競爭性抑制劑，對許多RNA病毒表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗病毒活性?？梢砸种茙追N不同類型的RNA病毒的復(fù)制，如人畜共患嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合癥(SARS)冠狀病毒、中東呼吸綜合征病毒、埃博拉病毒、拉沙熱病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等，同時在廣泛的細(xì)胞系中具有較低的細(xì)胞毒性。

GS-441524是什么？：GS-441524是繼GC376之后治療貓傳染性腹膜炎（FIP）的第二種靶向抗病毒藥物。GS-441524是GileadSciences(全球抗病毒領(lǐng)域NO.1)提供給UCDavis分校（全球獸醫(yī)NO.1）PerdersenNCjiaoshou2及其傳腹科研主題的一種小分子核苷酸類似物，是一種可抑制貓傳腹病毒(FIP)復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，是合成具有藥理學(xué)活性的核苷三磷酸的前提分子。

作用機(jī)理：GS-441524在細(xì)胞內(nèi)通過細(xì)胞激酶磷酸化為核苷一磷酸（NMP），接著轉(zhuǎn)變成具有活性的三磷酸代謝物（NTP結(jié)構(gòu)類似物）。在病毒RNA合成中，活性NTP結(jié)構(gòu)類似物充當(dāng)天然三磷酸核苷的競爭物與天然核苷（ATP、TTP、CTP、GTP）競爭參與RNA的轉(zhuǎn)錄，當(dāng)轉(zhuǎn)錄產(chǎn)物中插入GS-441524分子，轉(zhuǎn)錄將提前終止，進(jìn)而抑制病毒RNA轉(zhuǎn)錄過程。