替度魯肽作用制備專題中文名稱:替度魯肽中文同義詞:替度魯肽;替度魯肽|醋酸替度魯肽;TEDUGLUTIDE替度魯肽英文名稱:ALX0600英文同義詞:ALX0600;Gattex;Glucagon-likepeptideII[2-glycine](human);TeduglutideCAS號(hào):197922-42-2分子式:C164H252N44O55S分子量:3752.08248EINECS號(hào):相關(guān)類別:多肽;現(xiàn)貨Mol文件:197922-42-2.mol替度魯肽性質(zhì)替度魯肽用途與合成方法作用替度魯肽，英文名為Teduglutide，一種胰高血糖素樣肽2（GLP-2）類似物，一種天然生成的激素，可減少胃排空和分泌，并調(diào)節(jié)小腸內(nèi)膜細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖和修復(fù)。該藥增加了這些細(xì)胞的數(shù)量，后者可增加小腸吸收、減少腹瀉。制備五元環(huán)結(jié)構(gòu)的形成與Asp或Asn的右側(cè)氨基酸有重大關(guān)系，而Gly由于側(cè)鏈沒有保護(hù)基團(tuán)且空間位阻小，當(dāng)Gly先于Asp偶聯(lián)時(shí)最易成環(huán)的結(jié)構(gòu)。因此采用順序偶聯(lián)的方式必然會(huì)使替度魯肽的N端第3～第4個(gè)氨基酸在合成的過程中生成五元環(huán)，從而造成純度的降低。因此，為了解決Asp-Gly片段產(chǎn)生降解的問題，采用片段偶聯(lián)的方式先合成具有SEQIDNO:2所示結(jié)構(gòu)的全保護(hù)片段，該全保護(hù)片段即為替度魯肽的N端第1～第4個(gè)氨基酸，其中包括Asp-Gly結(jié)構(gòu)，然后對(duì)該全保護(hù)片段進(jìn)行純化，并采用純化后的全保護(hù)片段與具有SEQIDNO:12所示結(jié)構(gòu)的片段肽樹脂進(jìn)行固相偶聯(lián)，最終裂解得到替度魯肽。