小分子抑制劑布格替尼屬性列表
中文名稱: 布格替尼
中文同義詞: 布格替尼;布格替尼(AP26113);布格替尼BRG;布各替尼;布加替尼
英文名稱: Brigatinib
英文同義詞: Bogtinib (AP26113);Brigatinib;AP26113 (Brigatinib);Brigatinib, AP26113;5-Chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;
CAS號: 1197953-54-0
分子式: C29H39ClN7O2P
分子量: 584.092421
布格替尼是酪氨酸激酶抑制劑，對多種激酶，包括ALK，ＲOS1原癌基因、胰島素樣生長因子-1受體和FMS樣的酪氨酸激酶3以及表皮生長因子受體(EGFＲ)缺失和點突變有抑制活性。在體外試驗，布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介導下游信號蛋白STAT3，AKT，EＲK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在體外也抑制表達EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白細胞系的增殖，以及在小鼠中顯示出抑制EML4-ALK+NSCLC異種移植物生長的劑量相關作用。可實現(xiàn)濃度≤500nmol•L－1，布格替尼在體外抑制表達EML4-ALK細胞和17突變體的存活率，這些突變體與對ALK抑制藥的抗藥性有關聯(lián)，包括克唑替尼及EGFＲ-Del(E746-A750)、ＲOS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y等。
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