Crizotinib(PF-2341066), >99%訂購(gòu)信息：（原裝進(jìn)口，常備現(xiàn)貨）

品? 牌	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品貨號(hào)	規(guī)格	目錄價(jià)（元）
Gene Operation	Crizotinib(ALK and c-MET inhibitor)	ICG1081-0005MG	5 mg	1580.00

產(chǎn)品描述：

Crizotinib（也稱為PF-2341066）是一種強(qiáng)效的，口服有效，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-MET小分子抑制劑（激酶實(shí)驗(yàn)Ki=4 nM，體外各細(xì)胞實(shí)驗(yàn)IC₅₀=5~20 nmol/L）。人ALCL細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中Crizotinib選擇性抑制ALK（

間變型淋巴瘤激酶

）激酶活性，抑制效率與c-met非常接近，IC₅₀為24nM。Crizotinib體外高效抑制c-Met磷酸化，細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，腫瘤細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中c-Me依賴性的癌基因表型，另外體內(nèi)腫瘤模型顯示良好耐藥性的抗癌功效^[1]。大鼠非臨床毒性動(dòng)力學(xué)評(píng)估中Crizotinib表現(xiàn)出性別區(qū)分的藥物動(dòng)力學(xué)特征，相同劑量注射大鼠發(fā)現(xiàn)雄鼠crizotinibz的血漿濃度約是雌鼠的兩倍^[2]。Crizotinib高選擇性作用于ALK基因融合病人，且口服安全性能高，這些特性使其快速進(jìn)入某些非小細(xì)胞肺癌的III期臨床試驗(yàn)^[3]。在美國(guó)Crizotinib已經(jīng)批準(zhǔn)用于治療表達(dá)異常ALK基因的特定晚期NSCLC患者^[4]。目前此藥物正進(jìn)行間變性大細(xì)胞淋巴瘤^[5]和神經(jīng)母細(xì)胞瘤^[6]的臨床試驗(yàn)。

產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：


基本特性：
CAS號(hào)：877399-52-5，分子式：C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O，分子量：450.34
溶解與保存：
粉末直接保存于-20oC，有效期2年。DMSO溶解配制儲(chǔ)存液（25mg/ml），需加熱；或用乙醇溶解配制儲(chǔ)存液（25mg/ml），需加熱。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
使用濃度：
Crizotinib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
應(yīng)用實(shí)例（僅作參考）：
<!--[if !supportLists]-->1)????? <!--[endif]-->為檢測(cè)crizotinib在體外對(duì)HMVEC內(nèi)皮細(xì)胞的作用，不同濃度的crizotinib（0.083μM，0.167μM，0.33μM，0.67μM，1.33μM）加入到培養(yǎng)基中，觀察內(nèi)皮細(xì)胞小管的數(shù)量和長(zhǎng)度，發(fā)現(xiàn)crizotinib的抑制作用為劑量依賴型的。為檢測(cè)crizotinib對(duì)c-Met的抑制作用，給c-Met依賴的腫瘤移植瘤小鼠口服不同劑量的crizotinib（3.125，6.25，12.5，25，50 mg/kg/day），發(fā)現(xiàn)在50 mg/kg/day劑量時(shí)，抑制100%腫瘤生長(zhǎng)對(duì)應(yīng)c-Met磷酸化的完全抑制；12.5mg/kg/day劑量時(shí)，抑制60%腫瘤生長(zhǎng)對(duì)應(yīng)80%-90%（1-8h）的c-Met磷酸化抑制，在16-24h后降低到50%-60%；6.25mg/kg/day劑量時(shí)，沒有顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用，在1-8h時(shí)抑制c-Met磷酸化30%-50%^[1]。
注意事項(xiàng)：
? 本產(chǎn)品為化學(xué)試劑對(duì)人體可能有害，請(qǐng)做好安全防護(hù)工作，避免直接接觸皮膚。
? 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。?