中文名:培美曲塞二鈉 中文同義名: 英文名:Pemetrexed Disodium CAS No:150399-23-8 分子量:471.37 分子式:C20H19N5Na2O6 包裝規(guī)格:100mg,1克,5克 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):含量>98.5% 簡(jiǎn)介:培美曲塞為新一代葉酸拮抗藥。 藥理作用:培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑,通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴(lài)性的正常代謝過(guò)程,抑制細(xì)胞復(fù)制,從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。體外研究顯示,培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性,這些酶都是合成葉酸所必需的酶,參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過(guò)程,培美曲塞通過(guò)運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。一旦培美曲塞進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細(xì)胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間-濃度依賴(lài)性過(guò)程,而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的半衰期延長(zhǎng),從而也就延長(zhǎng)了藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時(shí)間。 物理性質(zhì):本品為類(lèi)白色或淡黃色粉末;無(wú)臭,無(wú)味,易吸潮。本品易溶于水,難溶于乙醇、氯仿。 儲(chǔ)存條件:室溫,避光防潮密閉干燥。
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