CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-26

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	英文名稱:CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2703-25mg	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	25mg	詢價(jià)

化學(xué)信息：

化學(xué)名	6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile,hydrochloride
簡(jiǎn)稱	CHIR-99021 HCl
別名	Chir 99021 hcl, Chir-99021 hcl, Chir99021 hcl, CT 99021 hcl, CT-99021 hcl, CT99021 hcl
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₁₈Cl₂N₈.HCl
分子量	501.8
CAS號(hào)	252917-06-9 (free base)
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2703-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10nM/6.7nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物Cdc2與ERK2。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶點(diǎn)	GSK-3β	GSK-3α	Tie-2	FLT1	KDR
IC50	6.7nM	10nM	>5μM	>5μM	>5μM
體外研究	CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶選擇性高500倍。此外，CHIR-99021只與一組22種藥理相關(guān)的受體微弱結(jié)合，且對(duì)一組23種非激酶的酶幾乎沒(méi)有抑制活性。CHIR-99021作用于表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞，誘導(dǎo)糖原合成酶(GS)激活，EC50為0.763μM。CHIR-99021(3μM)作用于3T3-L1前脂肪細(xì)胞，除了模擬胰島素的作用，抑制GSK-3，使胞內(nèi)游離β-catenin增加1.9倍，模仿經(jīng)典Wnt信號(hào)通路。在分化的前3天，CHIR-99021處理，抑制脂肪細(xì)胞分化，IC50為0.3μM，通過(guò)抑制CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白α(C/EBPα)和過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)的誘導(dǎo)作用。不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021處理，即使在高濃度，不會(huì)降低INS-1E細(xì)胞活力。相反，CHIR-99021增加INS-1E細(xì)胞增殖，這種作用具有劑量依賴性，且顯著抑制高糖和高棕櫚酸誘導(dǎo)的INS-E細(xì)胞死亡，這種作用具有濃度依賴性。CHIR-99021濃度低至1μM，處理離體大鼠胰島，促進(jìn)β細(xì)胞復(fù)制，5μM CHIR-99021處理，使細(xì)胞復(fù)制增長(zhǎng)2-3倍。
體內(nèi)研究	CHIR-99021按30mg/kg劑量口服處理患2型糖尿病的嚙齒類動(dòng)物模型，增強(qiáng)葡萄糖代謝，處理3-4小時(shí)后，血漿葡萄糖減少近150mg/dl，而血漿胰島素保持或低于對(duì)照水平。CHIR-99021按16或48mg/kg劑量口服給藥ZDF大鼠，1小時(shí)后，再口服葡萄糖，顯著改善糖耐量，16mg/kg和48mg/kg處理組的血漿葡萄糖分別減少14%和33%，較高劑量CHIR-99021處理，再口服葡萄糖，還可以降低高血糖。CHIR-99021處理移植小鼠或人造血干細(xì)胞(HSC)的受體小鼠，顯著增強(qiáng)造血重建功能，說(shuō)明GSK-3是一種特異性的HSC活性調(diào)節(jié)劑。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	聚丙烯96孔板中每孔充滿了含27nM GSK-3α或29nM GSK-3β和0.5μM生物素-CREB 肽底物的300μl緩沖液(50mM Tris HCl，10mM MgCl₂，1mM EGTA，1mM二硫蘇糖醇，25mM β-glycerophosphate，1mM NaF，0.01% BSA，pH 7.5)。各種濃度CHIR-99021加入3.5μl DMSO中，隨后加入50μl ATP儲(chǔ)存液，使所有無(wú)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中ATP終濃度為1μM。溫育后，100μl等分試樣按一式三份轉(zhuǎn)移至每孔含100μl 50μM ATP和20mM EDTA的Combiplate 8孔板中。1小時(shí)后，使用用PBS將孔洗滌5次，填充200μl閃爍液，密封，放置30分鐘后，然后在閃爍計(jì)數(shù)器中計(jì)數(shù)。所有步驟在室溫下進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	INS-1E
濃度	溶于DMSO，終濃度為20μM
處理時(shí)間	1或4天
方法	細(xì)胞在饑餓培養(yǎng)基(只含5mM葡萄糖，1%胎牛血清)中維持24小時(shí)。然后使用不同濃度的CHIR-99021處理細(xì)胞的1天或4天。通過(guò)使用CyQuant染料進(jìn)行細(xì)胞DNA染色，測(cè)量細(xì)胞數(shù)，當(dāng)結(jié)合DNA就會(huì)發(fā)出熒光。溫育30分鐘后，使用FLUOstar Optima酶標(biāo)儀測(cè)量熒光。通過(guò)BrdUrd摻入法測(cè)定細(xì)胞復(fù)制。最后4小時(shí)，BrdUrd標(biāo)記溶液加入到培養(yǎng)基中，然后使用FixDenat溶液固定細(xì)胞，與單克隆anti-BrdUrd-POD抗體溫育。每孔加入底物溶液后，在微孔板發(fā)光檢測(cè)儀上使用Analyst HT檢測(cè)系統(tǒng)測(cè)量光發(fā)射。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性db/db小鼠或雄性2型糖尿病ZDF大鼠
配制	在20mM檸檬酸鹽緩沖的15% Captisol中配制成溶液，或在0.5%羧甲基纖維素中配制成懸浮液
劑量	~48mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595.

2. Bennett CN, et al. J Biol Chem, 2002, 277(34), 30998-31004.

3. Mussmann R, et al. J Biol Chem, 2007, 282(16), 12030-12037.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2703-10mM	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2703-5mg	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	5mg
SF2703-25mg	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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