DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-10

產品詳情

中文名稱:DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	英文名稱:DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC1031-5mg	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	5mg	詢價

化學信息：

化學名	2-(5,6-dimethyl-9-oxoxanthen-4-yl)acetic acid
簡稱	DMXAA
別名	Vadimezan, AS1404, ASA 404, ASA-404, ASA404, NSC 640488
中文名	N/A
化學式	C₁₇H₁₄O₄
分子量	282.29
CAS號	117570-53-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.77ml DMSO，或者每2.82mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1031-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	DMXAA (Vadimezan)是一種vascular disrupting agents (VDA)，也是一種DT-diaphorase的競爭性抑制劑，無細胞試驗中Ki為20μM，IC50為62.5μM。Phase 3。
信號通路	Angiogenesis
靶點	DT-diaphorase	DT-diaphorase	－	－	－
IC50	20μM(Ki)	20μM(Ki)	－	－	－
體外研究	在體外，DMXAA(ASA404)抑制純化的DT-心肌黃酶，IC50為62.5μM，Ki為20μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人結腸癌細胞，抑制DT-心肌黃酶活性，IC50為49.6μM，而對細胞色素b5 還原酶和細胞色素P450還原酶沒有顯著作用效果。DMXAA(ASA404)為抗病毒藥物，作用于RAW 264.7巨噬細胞，抑制VSV-誘導的細胞毒性，也抑制流感病毒復制。最新研究顯示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR幾種激酶成員，如人人臍靜脈內皮細胞中的VEGFR2信號，具有非免疫調節(jié)的抑制效果。
體內研究	DMXAA(ASA404)顯著延遲化學致癌物誘導的細胞生長，提高腫瘤倍增時間，且提高從治療到安樂死的時間。DMXAA(ASA404)處理攜帶腫瘤的動物后，平均腫瘤倍增時間，平均腫瘤變三倍時間，及從治療到安樂死的平均時間分別提高4.4、1.8、2.7倍。DMXAA(ASA404)處理顯著保護感染200 p.f.u.小鼠適應的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率達60%，而對照組存活率只為20%。
臨床實驗	N/A
特征	DMXAA(ASA404)是DT-心肌黃酶競爭性抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過在Beckman DU 650分光光度計上檢測細胞色素c在550nM處減少量而測定純化的DT-心肌黃酶活性。每組實驗含細胞色素c(70μM)，NADH(多種濃度)，純化的DT-心肌黃酶(0.032μg)，及溶于含0.14% BSA終體積為1ml Tris-HCl buffer(50mM, pH 7.4)的維生素K(多種濃度)。加入NADH開始反應。根據(jù)反應曲線初始部分(30秒)計算減少率，結果表示為μmol減少的細胞色素/min/mg蛋白，使用21mM-1cm-1摩爾消光系數(shù)表示減少的細胞色素c。在室溫下進行酶反應，所有反應做三次平行。反應中含有的DMXAA(ASA404)(不同濃度)用來表示純化的 DT-心肌黃酶抑制活性,通過改變NADH(維生素K不變)維生素K(NADH不變)的濃度測定抑制特性。獲得Ki值。通過測量對Dicumarol敏感的DCPIP在600nM處的減少量而測定DT-心肌黃酶作用于DLD-1細胞的活性收集處于指數(shù)生長中期的DLD-1細胞，置于冰凍buffer(Tris–HCl，25mM，pH 7.4和250mM蔗糖)，然后在冰上進行超聲處理。酶反應條件為2mM NADH，40μM DCPIP，溶于含BSA(0.7mg/ml)終體積為1ml Tris-HCl(25mM, pH 7.4)的20μl Dicumarol。使用21mM-1cm-1的摩爾消光系數(shù)表示對Dicumarol敏感的DCPIP減少量。通過Bradford檢測測定蛋白水平。
細胞實驗
細胞系	DLD-1和H460
濃度	0到2mM
處理時間	96小時
方法	DLD-1人結腸癌和H460人非小細胞肺癌細胞單層培養(yǎng)在RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中補充胎牛血清(10%)，丙酮酸鈉(2mM)，青霉素/鏈霉親和素(50IU/ml&50μg/ml)及l(fā)-谷氨酰胺(2mM)。在有氧條件下進行MTT實驗和所有其他實驗，檢測藥物敏感性。細胞接種在96孔板上，然后在含5% CO₂的環(huán)境下溫育過夜。完全移除培養(yǎng)基，使用含多種藥物濃度的培養(yǎng)基替代。在只有維生素K時，藥物處理時間為1小時,然后細胞在Hanks'平衡鹽溶液中沖洗兩次，然后在每孔中加入200μl新鮮RPMI 1640培養(yǎng)基。在只有DMXAA(ASA404)存在時，藥物處理時間為3小時。隨后溫育4天，使用MTT檢測測定細胞存活情況。為了DMXAA(ASA404)和維生素K聯(lián)用，初步建立細胞，選擇非毒性(細胞存活率>95%)濃度的DMXAA(ASA404)。細胞使用DMXAA(ASA404)(2mM)先處理2小時，隨后移除培養(yǎng)基，使用含抑制劑(DMXAA(ASA404)，持續(xù)濃度為2mM)和維生素K(多種濃度)的培養(yǎng)基更換。再溫育7小時，使用Hanks'平衡鹽溶液沖洗細胞，再加入生長培養(yǎng)基。
動物實驗
動物模型	注射化學致癌物(NMU)的雌性Wistar大鼠
配制	DMXAA(ASA404)溶于5% NaHCO₃
劑量	≤300mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Phillips RM. Biochem Pharmacol. 1999, 58(2), 303-310.

2. Shirey KA, et al. J Leukoc Biol. 2011, 89(3), 351-357.

3. Buchanan CM, et al. Clin Sci (Lond). 2012, 122(10), 449-457.

4. Liu JJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(5), 661-669.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC1031-10mM	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1031-5mg	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	5mg
SC1031-25mg	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

普通會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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