中文名稱: 吡嗪酰胺
中文同義詞:羧酸胺;吡嗪甲酰胺;氨甲?;拎?吡嗪酰胺, 97+%;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺;吡嗪酰胺(標準品);吡嗪酰胺/羧酸胺/吡嗪甲酰胺/異煙酰胺/氨甲?;拎?br />
英文名稱: Pyrazinamide
英文同義詞:LABOTEST-BB LT00233122;2-PYRAZINECARBOXAMIDE;AKOS NCG1-0042;PYRAZINECARBOXAMIDE;PYRAZINOIC ACID AMIDE;PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE;PYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE;PYRAZINAMIDE
CAS號: 98-96-4
分子式: C5H5N3O
分子量: 123.11
EINECS號: 202-717-6
Mol文件: 98-96-4.mol
熔點: 189-191 °C(lit.)
沸點: 229.19°C (rough estimate)
吡嗪酰胺 用途與合成方法:
抗結(jié)核藥物: 吡嗪酰胺是一種第二線抗結(jié)核藥物,又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?;拎?、異煙酸胺,常溫下為白色結(jié)晶性粉末,微溶于水,無臭,味微苦。對人型結(jié)核桿菌有較好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之間時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌效果。吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌 菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
抑菌作用介于鏈霉素與對氨基水楊酸鈉之間,毒性大,易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應用。
吡嗪酰胺在化學結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,抑制結(jié)核桿菌對氧的利用,導致細菌不能正常代謝而死亡。
適應癥:與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無效的結(jié)核病。
藥物相互作用:
1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對痛風的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時應調(diào)整劑量以便控制 高尿酸血癥和痛風。
2,與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。
4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。
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