氯霉素 英文名稱: chloroamphenicol CAS NO:56-75-7 分子量: 323.13 EC NO: 200-287-4 分子式: C11H12Cl2N2O5 氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個(gè)部分,分子中還含有氯。其抗菌活性主要與二氯乙酰胺有關(guān)。 性狀 白色針狀或微帶黃綠色的針狀、長片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥時(shí)穩(wěn)定,在弱酸性和中性溶液中較安定,煮沸也不見分解,遇堿類易失效。 藥理性能 為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉(zhuǎn)肽酶,使肽鏈的增長受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。高濃度時(shí)或?qū)Ρ酒犯叨让舾械募?xì)菌也呈殺菌作用。 氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強(qiáng)。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌(如大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。本品對厭氧菌如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當(dāng)作用。但對綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌等均無效。 細(xì)菌對氯霉素有發(fā)展緩慢的耐藥性,主要產(chǎn)生乙酰轉(zhuǎn)移酶。通過質(zhì)粒傳遞而獲得。某些細(xì)菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細(xì)菌胞壁通透性,使氯霉素不能進(jìn)入菌體而耐藥。
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