孟魯司特鈉 性質(zhì)

儲(chǔ)存條件 

-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

溶解度 

DMSO: ≥8mg/mL at 60°C

顏色

white to tan

Merck 

14,6258

 

孟魯司特鈉 用途與合成方法

藥理作用

半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞等多種細(xì)胞釋放的具有強(qiáng)大炎性作用的二十烷類物質(zhì)，這些重要的哮喘前炎性介質(zhì)能與在人類氣道上發(fā)現(xiàn)的半胱氨酰白三烯受體（CysLT）結(jié)合，導(dǎo)致多種氣道反應(yīng)，包括支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒細(xì)胞聚集。
孟魯司特鈉是一種口服有效的選擇性白三烯受體拮抗體，能特異性抑制半胱氨酰白三烯受體，由德國(guó)默克公司研發(fā)成功，1997年在加拿大、芬蘭、墨西哥上市。適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)引起的支氣管收縮，還可用于緩解15歲及15歲以上對(duì)接受其他治療無(wú)效或不耐受的患者的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀。
孟魯司特是一種選擇性白三烯受體拮抗劑，被批準(zhǔn)用于口服治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎。也是一種能顯著改善順炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示，孟魯司特鈉對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比）。孟魯司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。在肺部存在第二種類型的半胱氨酰白三烯受體（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今為止，尚未克隆出這兩種受體，因此CysLT受體的情況主要通過(guò)受體結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)分析來(lái)闡述?，F(xiàn)在認(rèn)為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。

用途 

適用于減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀