產(chǎn)品名稱: 異維A酸 CAS: 4759-48-2 標準: USP 級別: 醫(yī)藥級 含量: 99% 外觀: 橙黃結晶 包裝: 100G/鋁箔袋 不可拆分 成份: 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-環(huán)己烯基)2順-4反-6反-8反-壬四烯酸 理化屬性: 黃色至橙黃色的結晶性粉末;對空氣、熱、光敏感,在溶液中尤為敏感。本品在乙醇或異丙醇中微溶,在水中幾乎不溶。 領域: 角質溶解藥 下延產(chǎn)品: 片劑:5mg、10mg;軟膏劑:0.025%、0.1%;霜劑:0.1%;復方霜劑. 運用: 嚴重痤瘡,尤其是囊腫性痤瘡及聚會性痤瘡 用法用量: 品應在醫(yī)生指導下使用。應與食物同服。 口服治療的劑量應因人而異,從0.1~1mg/kg/d不等,一般建議起始劑量為 0. 5mg/kg/d,分兩次與食物剛時服用。治療2-4周后可根據(jù)臨床效果及不良反應酌情淵整劑量。6-8周為一療程或遵醫(yī)囑(見【注意事項】)。因未與食物同服可顯著降低藥物吸收,故在上調劑量前應詳細詢患者服藥時與食物同服的依從性。 尚未確定異維A酸每日一次給藥的安全性,故不推薦每日一次用藥。 停藥后2個月以上,且皮損持續(xù)存在或出現(xiàn)重度結節(jié)性痤瘡復發(fā),則可考慮進行第二個療程治療。因有經(jīng)驗顯示,停藥后短期內仍可持續(xù)改善癥狀,故如需第二個療程治療,則兩療程之間應間隔8周以上。 異維A酸角質溶解藥中間體
藥理作用 : 異維A酸屬*代維A酸,是全反式維A酸的立體異構體??诜哂锌褂椭饔茫瑢乐仞畀徲刑厥獐熜?。作用機制如下: ① 具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質環(huán)境生長的痤瘡丙酸桿菌的繁殖。 ② 具有抗角化、抑制表皮細胞過度增殖和促進其分化作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導管的角化。 ③ 還可影響單核細胞和淋巴細胞功能,抑制中性粒細胞的趨化而具有抗炎活性。 ④ 選擇性地結合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。抑制痤瘡短棒桿菌的增殖,在低劑量時有免疫刺激作用,高劑量時有免疫抑制作用。 ⑤ 能抑制皮膚中膠原酶和明膠酶的形成,并能抑制鳥氨酸脫羧酶的活性。因鳥氨酸脫羧酶的誘導可在皮膚突變中起主要作用,故異維A酸也可以抑制腫瘤的發(fā)生。 ⑥ 局部用藥時,本品作用機制與維A酸相似,可誘導表皮細胞增生,促進表皮細胞顆粒層向角質層分化,調節(jié)毛囊皮脂上皮角化異常過程角質栓,從而發(fā)揮治療作用。
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