枸櫞酸托法替尼

治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物

中文名稱:

枸櫞酸托法替尼

中文同義詞:

枸櫞酸托法替尼;CP 690550 枸櫞酸鹽;枸櫞酸托法替布;托法替尼原料藥;API CITRIC ACID)TOFACITINIB檸檬酸鹽;枸櫞酸托法替尼(原料藥);枸櫞酸托法替布/枸櫞酸托法替尼;托法替尼BASE,油狀物,不穩(wěn)的

英文名稱:

Tofacitinib citrate

英文同義詞:

1-PIPERIDINEPROPANENITRILE, 4-METHYL-3-(METHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINO)-BETA-OXO-, (3R,4R)-, 2-HYDROXY-1,2,3-PROPANETRICARBOXYLATE (1:1);1-Piperidinepropanenitrile, 4-Methyl-3-(Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMino)-β-oxo-, (3R,4R)-, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1);Tofacitinib citrate (CP-690550);Tofacitinib citrate;Tasocitinib citrate;Tasocitinib citric acid s...;Xeljanz;CP-690550 (Tofacitinib citrate)

CAS號:

分子式:

C16H20N6O.C6H8O7

分子量:

504.497

EINECS號:

 

相關(guān)類別:

化學(xué)試劑、精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、材料中間體;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitor;托法替尼雜質(zhì);托法替尼;原料藥中間體;芳香類;中間體;原料藥（API）;醫(yī)藥中間體;抗癌類;小分子抑制劑;雜環(huán);Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物

Mol文件:

540737-29-9.mol

 

枸櫞酸托法替尼 性質(zhì)

儲存條件 

room temp

 

枸櫞酸托法替尼 用途與合成方法

治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物

枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。
2012年11月6日，美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。
7項(xiàng)臨床試驗(yàn)在中至重度活動性RA成人患者中評估了枸櫞酸托法替尼的安全性和有效性。在所有試驗(yàn)中，與接受安慰劑治療的患者相比，接受Xeljanz治療的患者均具有臨床應(yīng)答和身體功能上的顯著改善。
臨床試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz與嚴(yán)重感染風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)，包括機(jī)會性感染、結(jié)核、癌癥和淋巴瘤。Xeljanz產(chǎn)品標(biāo)簽中附有關(guān)于這些安全性風(fēng)險(xiǎn)的加框警告。Xeljanz治療還與膽固醇和肝酶數(shù)值增高及血細(xì)胞計(jì)數(shù)降低相關(guān)。
為了研究Xeljanz對心臟病、癌癥和嚴(yán)重感染的長期影響，F(xiàn)DA要求進(jìn)行一項(xiàng)上市后研究，該研究將對兩種劑量的Xeljanz(枸櫞酸托法替尼)治療進(jìn)行評估，并納入一個(gè)接受另一種經(jīng)核準(zhǔn)治療的患者組作為對照。

用途 

Jak 激酶抑制劑，治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

用途 

托法替尼(477600-75-2)原料藥