藥理作用
本品為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑?？梢种平^經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、大腸桿菌試驗(yàn)和CHO-K1基因突變?cè)囼?yàn)等體外試驗(yàn)中，未見本品有致突變性。在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗(yàn)中，也未見本品有誘裂變作用。
生殖毒性：尚未進(jìn)行本品對(duì)生育力影響的研究，但大鼠長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)，可見卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍）時(shí)，可見子宮增生。以上對(duì)動(dòng)物生殖器官的影響與對(duì)人的生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。
孕婦服用本品可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1 mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍）時(shí)，發(fā)現(xiàn)本品可透過胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02 mg/kg/日（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3）時(shí)，可見妊娠丟失率增加（植入前和或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少），對(duì)大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1 mg/kg/日或以上時(shí)，胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1 mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)可見胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲（如：骨化不全和胎仔體量增長受抑），大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0 mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍）時(shí)，可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給予劑量達(dá)0.2mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍）時(shí)，未見致畸性。尚無充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應(yīng)被告知該藥對(duì)胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
致癌性：目前尚無動(dòng)物本品長期給藥的致癌性研究資料。
藥代動(dòng)力學(xué)
阿那曲唑口服吸收較快，在體內(nèi)約40%阿那曲唑與血漿蛋白結(jié)合，大部份代謝成無活性產(chǎn)物經(jīng)尿排除，約10%阿那曲唑以原形從尿排除。據(jù)資料報(bào)道，健康受試者口服本品2mg后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.56±0.41小時(shí)，血藥峰濃度為36.52±6.91ng/ml，消除半衰期為42.57±10.15小時(shí)。
適應(yīng)癥
1、適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。
2、絕經(jīng)后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
3、對(duì)雌激素受體陰性的病人，若對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。
用法用量
每日口服一次，每次1片（1mg）。對(duì)輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。
關(guān)鍵字： 阿那曲唑;原料藥;CDE;揚(yáng)子江海慈;
江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司，是揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)于2004年投資興建的全資子公司，坐落在泰州醫(yī)藥高新區(qū)濱江工業(yè)園內(nèi)，是集團(tuán)化學(xué)原料藥研發(fā)、中試和生產(chǎn)基地?？傉嫉孛娣e460余畝，總投資17億元，現(xiàn)有員工700余人。主要致力于高附加值原料藥類和醫(yī)藥中間體的技術(shù)研究、生產(chǎn)和銷售，并在創(chuàng)新藥CDMO/CMO、藥品代理銷售等領(lǐng)域廣泛開展對(duì)外合作。
公司先后通過三標(biāo)一體、測(cè)量管理體系、江蘇省安全標(biāo)準(zhǔn)化二級(jí)企業(yè)等認(rèn)證，自2009年起，公司連續(xù)數(shù)年被評(píng)為“泰州市綠色等級(jí)企業(yè)”，相繼榮獲“國家高新技術(shù)企業(yè)”、“中國好技術(shù)”、“江蘇省瞪羚企業(yè)”、“江蘇省高新技術(shù)企業(yè)”、“江蘇省科技中小企業(yè)”、“江蘇省科技小巨人”、“泰州市市長質(zhì)量獎(jiǎng)”、“稅收突出貢獻(xiàn)獎(jiǎng)”、“安全文化創(chuàng)建示范企業(yè)”等稱號(hào)。公司堅(jiān)持走“環(huán)境友好型、資源節(jié)約型、生產(chǎn)智能型、自主研發(fā)型”發(fā)展之路，成功入選《禮贊70年，高質(zhì)量發(fā)展看泰州》典型企業(yè)。