鹽酸厄洛替尼片(商品名:特羅凱?,英文名:Tarceva?)是一種口服靶向抗癌藥物,主要成分為鹽酸厄洛替尼,化學(xué)名為N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽,分子式為C??H??N?O?·HCl,分子量429.90。該藥物屬于表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,通過選擇性抑制EGFR胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的磷酸化,阻斷下游信號通路(如Ras/Raf/MEK/ERK、PI3K/AKT),從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移及血管生成。
適用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的三線治療,尤其對EGFR敏感突變患者療效顯著。此外,也可用于進展性胰腺癌的聯(lián)合治療。
規(guī)格:25mg、100mg、150mg三種片劑(分別以橙、灰、棕色標(biāo)識)。
推薦劑量:每日150mg,空腹服用(進食前1小時或進食后2小時),持續(xù)至疾病進展或出現(xiàn)不可耐受毒性。
劑量調(diào)整:需根據(jù)不良反應(yīng)(如間質(zhì)性肺病、嚴(yán)重腹瀉或皮膚反應(yīng))及藥物相互作用調(diào)整。出現(xiàn)嚴(yán)重毒性時,每次減量50mg;聯(lián)用CYP3A4強抑制劑(如酮康唑)需減量,聯(lián)用CYP3A4強誘導(dǎo)劑(如利福平)則需增量。
常見不良反應(yīng):皮疹(75%)、腹瀉(54%)、食欲減退及疲勞。
嚴(yán)重風(fēng)險:間質(zhì)性肺?。òl(fā)生率0.8%)、肝毒性,需定期監(jiān)測肝功能和肺部癥狀。
禁忌:對成分過敏者禁用;肝功能異常者需慎用并調(diào)整劑量。
口服生物利用度約60%,半衰期36小時,主要經(jīng)CYP3A4代謝。吸煙可使清除率增加24%,需注意劑量調(diào)整。
該藥物由羅氏原研,國內(nèi)由上海創(chuàng)諾制藥生產(chǎn)(批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20204030),需在具備腫瘤藥物使用經(jīng)驗的三級醫(yī)院或臨床試驗基地使用。
四川協(xié)力制藥股份有限公司
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