（D-Phe?, Cys?·11, N-Me-D-Trp?）-Somatostatin-14 (5-12) amide 是一種人工合成的生長抑素類似物，屬于多肽類藥物，具有特定的氨基酸序列和修飾。以下是對其結(jié)構(gòu)、功能及應(yīng)用的詳細描述：

1. 化學結(jié)構(gòu)

氨基酸序列：

該多肽的序列為：

H-D-Phe-Cys-Phe-N-Me-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH?，其中包含二硫鍵（Cys2-Cys?）。

關(guān)鍵修飾：D-Phe?：第5位為D型苯丙氨酸，增強對受體的選擇性。

Cys?·11：第6位和第11位為半胱氨酸，形成二硫鍵，穩(wěn)定多肽結(jié)構(gòu)。

N-Me-D-Trp?：第8位為N-甲基-D型色氨酸，增強脂溶性和代謝穩(wěn)定性。

分子量：約1046.26 g/mol。

CAS號：340821-13-8。

2. 受體結(jié)合特性

靶點：生長抑素受體（SSTR），包括SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR5等亞型。

親和力：對SSTR5的解離常數(shù)（Kd）為 0.61 nM，親和力極高。

對SSTR3的Kd為 11.05 nM，對SSTR2的Kd為 23.5 nM。

對SSTR1和SSTR4的親和力較弱（Kd > 1000 nM）。

3. 生物學功能

抑制激素分泌：

通過與SSTR結(jié)合，抑制生長激素（GH）、胰島素、胰高血糖素、促甲狀腺激素（TSH）等多種激素的分泌。

抗增殖作用：

在腫瘤細胞中，通過抑制細胞周期相關(guān)信號通路（如MAPK/ERK、PI3K/Akt/mTOR），抑制腫瘤細胞增殖。

神經(jīng)調(diào)節(jié)：

在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，參與調(diào)節(jié)攝食行為、疼痛感知和神經(jīng)內(nèi)分泌功能。

4. 應(yīng)用領(lǐng)域

腫瘤治療：

用于治療神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（如類癌、胰島細胞瘤）和某些激素依賴性腫瘤（如肢端肥大癥）。

診斷試劑：

通過放射性標記（如??Ga、111In），用于腫瘤的PET或SPECT成像，實現(xiàn)精準診斷。

基礎(chǔ)研究：

作為工具化合物，用于研究生長抑素受體的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機制和生理功能。

如果您對（D-Phe?, Cys?·11, N-Me-D-Trp?）-Somatostatin-14 (5-12) amide或其相關(guān)研究有更多的問題或需要進一步的了解，請隨時與我們聯(lián)系。強耀生物在多肽合成和定制領(lǐng)域擁有豐富的經(jīng)驗和專業(yè)知識，愿意為您提供最優(yōu)質(zhì)的服務(wù)和解決方案。