[D-脯氨酰?,D-色氨酰?,?,1?] 物質(zhì) P（4-11） 是一種人工合成的多肽類化合物，其結(jié)構(gòu)基于天然存在的神經(jīng)肽 P 物質(zhì)（Substance P），但通過引入 D 型氨基酸（D-脯氨酸和 D-色氨酸）對特定位置的氨基酸進行修飾。以下是該化合物的詳細描述：
1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)
名稱：[D-脯氨酰?,D-色氨酰?,?,1?] 物質(zhì) P（4-11）
分子式：C??H??N??O??S
分子量：約 1207.40 g/mol
結(jié)構(gòu)特征：由 8 個氨基酸殘基組成，序列為：D-Pro-Gln-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-D-Trp-Met-NH?。
關(guān)鍵修飾：第 4、7、9、10 位的氨基酸被替換為 D 型氨基酸（D-脯氨酸和 D-色氨酸）。
C 端為酰胺化修飾（NH?），增強其穩(wěn)定性和生物活性。
2. 生物活性
靶點：速激肽受體（Tachykinin Receptors），尤其是 NK-1 受體（Neurokinin-1 Receptor, NK?R）。
作用機制：競爭性拮抗：通過與 NK?R 的正位結(jié)合位點（Orthosteric Binding Site）競爭性結(jié)合，阻斷 P 物質(zhì)或其他激動劑（如 SP 1-7）的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。
選擇性：對 NK?R 的親和力顯著高于 NK?R 和 NK?R，具有較高的選擇性。
藥理效應(yīng)：抗焦慮與抗抑郁：通過阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的 NK?R，減少焦慮樣行為和抑郁癥狀。
抗炎與鎮(zhèn)痛：抑制外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)中 NK?R 介導(dǎo)的炎癥和疼痛信號傳遞。
抗嘔吐：在孤束核（NTS）和最后區(qū)（AP）中阻斷 NK?R，減輕化療誘導(dǎo)嘔吐（CINV）和術(shù)后惡心嘔吐（PONV）。
3. 應(yīng)用領(lǐng)域
科學(xué)研究：作為研究工具，用于解析 NK?R 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機制和生理功能。
用于篩選和優(yōu)化 NK?R 拮抗劑，推動藥物研發(fā)。
藥物開發(fā)：潛在用于治療焦慮癥、抑郁癥、炎癥性疾病和疼痛。
作為先導(dǎo)化合物，設(shè)計更高效、更安全的 NK?R 拮抗劑。
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