方法和結(jié)果:檢查了 28 種香豆素,包括 7 種呋喃香豆素,通過硝基藍(lán)四唑 (NBT) 還原、非特異性酯酶、特異性酯酶和吞噬活性誘導(dǎo)人早幼粒細(xì)胞白血病細(xì)胞 (HL-60) 終末分化的活性。Esculetin、Nordalbergin、6,7-dihydroxy-4-methylcoumarin 和 imperatorin 在檢查的香豆素中具有很強(qiáng)的活性。用這些香豆素處理的 HL-60 細(xì)胞分化為成熟的單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞。結(jié)論:從結(jié)果建立的構(gòu)效關(guān)系表明,6,7-二羥基部分在誘導(dǎo) HL-60 分化中起重要作用。
CAS號(hào)482-82-6對(duì)應(yīng)的化合物是6,7-二羥基-4-苯基香豆素(6,7-Dihydroxy-4-phenylcoumarin),也被稱為去甲黃檀素(Nordalbergin)。以下是關(guān)于該化合物的詳細(xì)信息:
中文名稱:6,7-二羥基-4-苯基香豆素
英文名稱:6,7-Dihydroxy-4-phenylcoumarin
別名:去甲黃檀素(Nordalbergin)
CAS號(hào):482-82-6
分子式:C??H??O?
分子量:254.24 g/mol
結(jié)構(gòu)分類:香豆素類化合物
外觀:白色至類白色粉末
熔點(diǎn):244–268°C(不同文獻(xiàn)報(bào)道略有差異)
沸點(diǎn):522.4°C(760 mmHg)
密度:1.4–1.44 g/cm3
溶解性:微溶于水,溶于乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
穩(wěn)定性:在避光、干燥條件下穩(wěn)定
生物活性:
6,7-二羥基-4-苯基香豆素具有顯著的生物活性,尤其在誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化方面表現(xiàn)出潛力。
研究表明,該化合物能夠誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞(人急性早幼粒白血病細(xì)胞)分化,可能具有抗癌活性。
潛在用途:
醫(yī)藥研究:作為抗癌藥物研發(fā)的先導(dǎo)化合物。
生物化學(xué)研究:用于研究香豆素類化合物的生物活性及作用機(jī)制。
標(biāo)準(zhǔn)品:作為分析化學(xué)中的對(duì)照品,用于定量和定性分析。
天然來源:
6,7-二羥基-4-苯基香豆素最初從黃檀屬植物(Dalbergia sissoo)的木皮中分離得到。
黃檀屬植物廣泛分布于熱帶和亞熱帶地區(qū),其提取物中含有多種具有生物活性的香豆素類化合物。
化學(xué)合成:
該化合物可通過有機(jī)合成方法制備,具體路線可能涉及苯環(huán)的羥基化、香豆素環(huán)的構(gòu)建等步驟。
合成方法的研究有助于提高產(chǎn)率、降低成本,并支持其大規(guī)模應(yīng)用。
毒性:目前關(guān)于6,7-二羥基-4-苯基香豆素的毒性數(shù)據(jù)有限,但作為香豆素類化合物,需注意其潛在的肝毒性。
使用建議:
在實(shí)驗(yàn)室中操作時(shí),需佩戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)裝備(如手套、護(hù)目鏡)。
避免吸入粉塵或直接接觸皮膚。
儲(chǔ)存于陰涼、干燥、避光處,遠(yuǎn)離氧化劑和強(qiáng)酸。
抗癌活性:近年來,6,7-二羥基-4-苯基香豆素的抗癌活性受到廣泛關(guān)注,尤其是在白血病治療領(lǐng)域。
作用機(jī)制:研究表明,該化合物可能通過調(diào)節(jié)細(xì)胞周期、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡或抑制腫瘤血管生成等途徑發(fā)揮抗癌作用。
結(jié)構(gòu)優(yōu)化:科學(xué)家們正在通過結(jié)構(gòu)修飾(如引入取代基、改變香豆素環(huán)的構(gòu)型)來提高其生物活性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
化學(xué)品管理:根據(jù)各國法規(guī),6,7-二羥基-4-苯基香豆素可能被歸類為化學(xué)品,需遵守相應(yīng)的儲(chǔ)存、運(yùn)輸和廢棄處理規(guī)定。
科研用途:在科研實(shí)驗(yàn)中,需遵循實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)范和倫理要求。
6,7-二羥基-4-苯基香豆素(CAS 482-82-6)是一種具有潛在生物活性的香豆素類化合物,主要從黃檀屬植物中分離得到。其顯著的抗癌活性使其在醫(yī)藥研究和生物化學(xué)領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價(jià)值。未來,隨著研究的深入,該化合物有望在抗癌藥物開發(fā)中發(fā)揮更大作用。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲