根據(jù)本發(fā)明,已經(jīng)鑒定出來自熱帶植物的提取物,這些提取物可啟動紫杉醇樣微管捆綁。方法和結(jié)果:生物測定定向純化產(chǎn)生類固醇 Taccalonolide A。他卡洛內(nèi)酯與紫杉醇一樣,啟動異常間膜和有絲分裂微管的形成。用他卡洛內(nèi)酯處理的細(xì)胞表現(xiàn)出厚厚的微管束,這些微管似乎獨立于微管組織中心成核。由多極紡錘體組成的異常有絲分裂紡錘體由 Taccalonolide A啟動,類似于在紫杉醇存在下發(fā)現(xiàn)的異常有絲分裂紡錘體。與紫杉醇一樣,他卡洛內(nèi)酯導(dǎo)致細(xì)胞核分解成微核。Taccalonolide 導(dǎo)致 G2/M 阻滯、Bc1-2 磷酸化并啟動凋亡級聯(lián)反應(yīng),包括 caspase 3 的激活。Taccalonolide 是一種對 SK-OV-3 和 MDA-MB-435 細(xì)胞增殖的有效抑制劑,IC50 值分別為 2.3 μM 和 2.1 μM。與紫杉醇相比,他卡洛內(nèi)酯對多重耐藥 SKVLB-1 細(xì)胞系有效,因此似乎是 P-糖蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運的不良底物。盡管他卡洛內(nèi)酯對細(xì)胞微管的影響幾乎與紫杉醇相等,但在引發(fā)純化微管蛋白和微管蛋白聚合的能力方面,它的作用遠(yuǎn)不如紫杉醇。結(jié)論:Taccalonolide A 是自確定紫杉醇作用機制以來第一個從植物中發(fā)現(xiàn)的微管穩(wěn)定劑,它是第一個被鑒定出具有這些細(xì)胞作用的天然產(chǎn)物類固醇。
CAS號為108885-68-3的化學(xué)品是根薯酮內(nèi)酯A,其相關(guān)信息可以歸納如下:
中文名稱:根薯酮內(nèi)酯A
英文名稱:Taccalonolide A
CAS號:108885-68-3
分子式:C36H46O14
分子量:702.742
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸點:776.8±60.0 °C at 760 mmHg
閃點:237.8±26.4 °C
蒸汽壓:0.0±6.1 mmHg at 25°C(也有數(shù)據(jù)為7.17E-28mmHg at 25°C)
折射率:1.590
類型:類固醇
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
生物活性:微管穩(wěn)定劑,具有細(xì)胞毒性和抗瘧活性,能引起G2-M期滯留、Bcl-2磷酸化,并引發(fā)細(xì)胞凋亡。在體外對過表達p糖蛋白(Pgp)、多藥耐藥蛋白7(MRP7)的細(xì)胞系具有顯著的抑制作用。
根薯酮內(nèi)酯A主要用于科研領(lǐng)域,包括大學(xué)實驗室、科研院所、制藥企業(yè)科研部門實驗室的含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等。
低溫冷藏,避光,密封,干燥。具體儲存溫度可能因產(chǎn)品規(guī)格和供應(yīng)商的不同而有所差異,但一般建議儲存于2-8℃的環(huán)境中。
綜上所述,CAS號為108885-68-3的化學(xué)品根薯酮內(nèi)酯A是一種具有重要生物活性的類固醇化合物,在科研領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。
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劉盼盼