在這項研究中,我們研究了包括來自薏苡仁 Lachryma-Jobi var. 馬-yuan的 Coixol 在內(nèi)的天然產(chǎn)物是否影響氣道上皮細(xì)胞的 MUC5AC 粘蛋白基因表達(dá)、產(chǎn)生和分泌。方法和結(jié)果:用油酸、亞油酸、三亞油酸甘油酯、β-豆甾醇或考克索預(yù)處理融合的 NCI-H292 細(xì)胞 30 min,然后用 PMA (佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯)、EGF (表皮生長因子) 或 TNF-α (腫瘤壞死因子-α) 刺激 24 h。RT-PCR 和 ELISA 檢測 MUC5AC 粘蛋白基因表達(dá)、粘蛋白產(chǎn)生和分泌。結(jié)果如下:(1) 油酸、亞油酸、三亞油酸酯、β-豆甾醇和考索抑制 NCI-H292 細(xì)胞 PMA 誘導(dǎo)的 MUC5AC 粘蛋白基因的表達(dá);(2) 油酸、亞油酸、三亞油酸甘油酯、β-豆甾醇和考克索也抑制相同誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的 NCI-H292 細(xì)胞產(chǎn)生 MUC5AC 粘蛋白;(3) Coixol 抑制 NCI-H292 細(xì)胞 EGF 或 TNF-α誘導(dǎo)的 MUC5AC 粘蛋白表達(dá)和 MUC5AC 粘蛋白的產(chǎn)生;(4) Coixol 減少 PMA 誘導(dǎo)的 NCI-H292 細(xì)胞分泌 MUC5AC 粘蛋白。結(jié)論:這一結(jié)果表明,薇薇醇是來源于馬園的 5 種天然產(chǎn)物中的特征成分,可以通過直接作用于氣道上皮細(xì)胞來調(diào)節(jié)粘蛋白的基因表達(dá)、生產(chǎn)和分泌。
將薏苡仁 Lachryma-Jobi L. var. 馬-yuen Stapf 中所含的 Coixol (6-甲氧基苯并惡唑酮) 與氯唑沙宗在小鼠和大鼠的行為和腦電圖影響方面進(jìn)行了比較。方法和結(jié)果:Coixol 50-100 mg/kg,腹腔注射降低兩個物種的運(yùn)動活性并導(dǎo)致大鼠體溫過低。Coixol 的這些作用與相同劑量的氯唑沙宗的效力相同。Coixol 在增強(qiáng)硫噴妥鈉誘導(dǎo)的睡眠方面的效力大約是氯唑沙宗的兩倍。這種化合物減輕了 1% 乙酸誘導(dǎo)的扭動綜合征,并增加了足部休克誘導(dǎo)的跳躍反應(yīng)閾值,其程度與氯唑沙宗相同。Coixol 在預(yù)防最大電擊引起的驚厥方面與氯唑沙宗等效,而在抑制戊烯四唑誘導(dǎo)的驚厥方面,它的效果是氯唑沙宗的 1.5 倍左右。Coixol 20-100 mg/kg 抑制大鼠下丘腦自我刺激的杠桿按壓反應(yīng)。在長期植入電極的大鼠中,Coixol 50-100 mg/kg 在自發(fā)性腦電圖上誘導(dǎo)嗜睡模式。相同劑量的 Coixol 抑制了腦電圖對外部聽覺刺激的覺醒反應(yīng),而它未能抑制對中腦網(wǎng)狀刺激的覺醒反應(yīng)。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Coixol 具有與氯唑沙宗定性相似的藥理特性,并作為具有抗驚厥作用的中樞肌肉松弛劑。
6-甲氧基苯并惡唑啉酮 (6-MBOA) 是一種新型植物代謝物,可增強(qiáng)脊椎動物消費(fèi)者的生殖狀態(tài),同時抑制植物的昆蟲、真菌和細(xì)菌侵?jǐn)_。 青春期前大鼠的卵巢對 Silastic 膠囊植入物中施用的增加量的 6-MBOA 表現(xiàn)出劑量反應(yīng)。方法和結(jié)果:卵巢大小因暴露表面積為 0.5-3.0 cm 的 6-MBOA 的膠囊而增加,而較大的膠囊 (6 cm 6-MBOA) 沒有影響。青春期前和成熟大鼠的垂體切除消除了 6-MBOA 的刺激作用。在用己烯雌酚植入物治療的垂體切除術(shù)動物中,6-MBOA 不影響卵巢重量,也沒有動物排卵。促卵泡激素 (FSH) 的給藥增加了卵巢重量并刺激了卵子的產(chǎn)生,F(xiàn)SH 與 6-MBOA 聯(lián)合導(dǎo)致卵巢變大,釋放了更多的卵子。6-MBOA 還增強(qiáng)了用懷孕母馬血清促性腺激素治療的完整青春期前動物的卵巢生長。結(jié)論:這些結(jié)果表明,6-MBOA 具有與 FSH 相互作用以刺激卵泡發(fā)育和增加排卵的能力。非甾體植物化合物可能對野生動物種群的繁殖模式產(chǎn)生重大影響。
植物代謝物 6-甲氧基苯并惡唑啉酮 (6-MBOA) 存在于快速生長的單子葉植物的葉組織中,提示一些哺乳動物的繁殖。方法和結(jié)果:在松田鼠 Microtus pinetorum 中,青春期周圍雌性對這種非雌激素化合物的反應(yīng)是血清促卵泡激素 (FSH) 水平增加 40%。此外,6-MBOA 顯著增加了青春期圍期和成熟田鼠卵巢和子宮的重量。結(jié)論:這項研究首次提供 6-MBOA 與垂體相互作用以刺激田鼠繁殖的證據(jù)。
食用含有 6-甲氧基苯并惡唑啉酮 (6-MBOA) 的幼苗似乎在每年春季山地田鼠野生種群開始繁殖中起著重要作用。經(jīng)鑒定,已發(fā)現(xiàn) 6-MBOA 可刺激許多嚙齒動物物種的生殖系統(tǒng),但作用機(jī)制仍然未知。6-MBOA 的化學(xué)結(jié)構(gòu)與褪黑激素相似,褪黑激素除了具有眾所周知的抗性腺作用外,在某些實驗條件下還可以發(fā)揮促性腺作用。為了確定 6-MBOA 是否可能起到褪黑激素激動劑的作用,進(jìn)行了四項實驗來比較這兩種化合物對金倉鼠睪丸大小的影響,金倉鼠是一種對褪黑激素反應(yīng)良好表征的嚙齒動物。方法和結(jié)果:1) 每天暴露于 14 小時光照 (14L:10D) 的倉鼠每天注射褪黑激素 (25.0 μg) 或 6-MBOA (17.8 μg)。2) 暴露于 6L:18D 的倉鼠接受含有褪黑激素或 6-MBOA 的 Silastic 膠囊(50 或 200 毫米)。3) 暴露于 6L:18D 的倉鼠接受含有褪黑激素(21.1 或 42.2 微克/克食物)或 6-MBOA(15.0 或 30.0 微克/克)的食物。4) 暴露于 6L:18D 的倉鼠接受含有褪黑激素(15.5 μg/ml)或 6-MBOA(11.0 μg/ml)的飲用水。 每隔 2--3 周測定一次睪丸寬度,66-73 天后取出睪丸并稱重。褪黑激素在每個實驗中顯著影響睪丸大小,但用 6-MBOA 治療在這些實驗范例中的任何一個都沒有影響,表明 6-MBOA 在倉鼠中不起褪黑激素激動劑的作用。結(jié)論:然而,這些結(jié)果表明,褪黑激素 (可能還有褪黑激素激動劑) 的消耗可以作為生殖活動的環(huán)境刺激。
CAS號為532-91-2的化學(xué)品的相關(guān)信息歸納如下:
中文名稱:6-甲氧基-2-苯唑啉酮
中文別名:意苡素、薏苡素、薏苡內(nèi)酯、6-甲氧基-2-苯并噁唑酮
英文名稱:6-METHOXY-2-BENZOXAZOLINONE
英文別名:6-methoxy-3H-1,3-benzoxazol-2-one;6-Methoxy-2(3H)-benzoxazolone;6-Methoxybenzo[d]oxazol-2(3H)-one;mboa;6-Mboa;Coixol等
分子式:C8H7NO3
分子量:165.15
外觀:類白色粉末
熔點:151~156°C
沸點:292.97°C(粗略估計)
密度:1.3450(粗略估計)或1.309g/cm3
折射率:1.5468(估計)或1.563
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、丙酮、二氯甲烷、四氫呋喃等有機(jī)溶劑
主要來源于白茅根莖、蘆葦根莖以及薏苡的種仁、根,特別是薏苡仁中的一種多酚提取物。
藥理作用:具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、降溫解熱、降血糖的作用,同時還具有抗菌和抗腫瘤活性。
用途:主要用于含量測定、鑒定以及藥理實驗等方面。
危險性描述:雖未明確標(biāo)記為危險化學(xué)品,但仍需按照化學(xué)品安全操作規(guī)程進(jìn)行處理和儲存。
儲存條件:建議在2~8°C下冷藏、密封、避光保存。
綜上所述,CAS號為532-91-2的化學(xué)品(6-甲氧基-2-苯唑啉酮/薏苡素)是一種具有多種藥理活性的化合物,廣泛應(yīng)用于科研和藥理實驗中。在處理和儲存時,應(yīng)遵循化學(xué)品安全操作規(guī)程以確保人員和環(huán)境的安全。
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王玲