硬飛燕草堿( DS ) 不僅有效預防心室顫動 ( 由小鼠氯仿誘導 )和心律失常 ( 由兔腎上腺素誘導),而且可以提高電擊閾值的密度,從而引起兔心室顫動。此外,DS 可以明顯抑制蟾蜍離體坐骨神經(jīng)的動作電位振幅,表明它可以阻斷鈉通道。然而,DS 的抗心律失常作用可能主要歸因于其神經(jīng)節(jié)阻滯和負心性肌力作用。
甲基沙錐堿 (MLA, 1) 是一種新型有效的哺乳動物和昆蟲煙堿乙酰膽堿受體 (nAChR) 探針,對對應于哺乳動物大腦中 α 7 型 nAChR 的神經(jīng)元 [125I]-α-銀環(huán)蛇毒素 (alpha BgTX) 結(jié)合位點表現(xiàn)出顯著的選擇性。方法和結(jié)果:我們已經(jīng)表明,在許多選定的去甲萜類生物堿中,elatine (2) 和 nudicauline (3) 在與腦 [125I]-α BgTX 結(jié)合位點的結(jié)合方面與 MLA (1) 等效或優(yōu)于 MLA,IC50 值分別為 6.1 、 1.7 和 7.6 nM。這些配體的 2-((S)-甲基琥珀酰亞胺基)苯甲?;糠謱τ诟哂H和力結(jié)合至關重要,而對配體的去甲萜核心的結(jié)構修飾可以耐受而不會失去活性或選擇性。除了 MLA (1)、elatine (2) 和 nudicauline (3) 外,我們還檢查了番茄堿 (4)、inuline (6)、lappaconitine (7)、N-去乙酰烏頭堿 (8)、硬飛燕草堿 (10)、delcorine (11)、deltaline (12)、condelphine (13) 和卡拉可堿 (14)。結(jié)論:因此,本研究擴展了除 MLA 之外的去甲萜類化合物的范圍,可用于探測這一重要的 nAChR。評估了所有 12 種生物堿在 [3H] 尼古丁結(jié)合位點的活性,這些位點被認為代表 alpha 4 beta 2 nAChR。此外,還對 MLA 和 elatine 的 1H 和 13C NMR 波譜數(shù)據(jù)進行了嚴格比較。
來自比利牛斯山脈的烏頭孢生物堿提供了四種去甲萜生物堿、16 β-羥基心菌酮、8-乙氧基沙孔堿、14-乙酰基植物堿 B、N-脫乙基-N-19-二脫氫沙孔堿、5 種二萜生物堿 15-維拉托基啶、15-維拉基-17-乙酰基啶、15-維拉基-17-乙?;?、15-維拉?;?17-乙?;?19-氧基、N-乙基-1α-羥基-17-維拉基丁、綜色和已知的生物堿沙烏酮、14-O-乙酰沙錐、卡拉科林、他拉蒂扎明、 10-羥基滑石胺、14-乙?;?、14-乙?;?10-羥基滑石胺、N-甲基阿美帕因、pengshenin B、Delsoline、二氫Delsoline、delcosine 和 genicunin B. 生物堿的結(jié)構是通過 MS、1D 和 2D-NMR 技術建立的。
CAS號509-18-2對應的化學物質(zhì)是硬飛燕草堿(Delsoline),以下是對該物質(zhì)的詳細解析:
中文名稱:硬飛燕草堿
英文名稱:Delsoline
CAS號:509-18-2
分子式:C25H41NO7
分子量:467.595(也有文獻報道為467.599或467.60,這些微小差異可能是由于計算精度或舍入誤差導致的)
外觀:白色粉末
熔點:214°C
沸點:576°C at 760 mmHg(也有報道為576.0±50.0°C)
密度:1.31±0.1 g/cm3(20°C時)
閃點:302.1°C(也有報道為302.1±30.1°C)
溶解度:略溶(10g/L)于25°C的水中
比旋光度:D22 +53.4° (c = 2.04 in chloroform)
穩(wěn)定性:在常規(guī)條件下穩(wěn)定,但長時間暴露在空氣中含量可能會有所降低。
毒性:關于硬飛燕草堿的毒性信息有限,但通常認為它具有一定的生物活性,因此在使用時需謹慎。
提取來源:硬飛燕草堿主要從烏頭屬歐烏頭、川烏、北草烏和華烏頭等多種植物的根、莖、葉、果實或種子中提取得到。
用途:硬飛燕草堿具有類似箭毒的效果和神經(jīng)節(jié)阻滯作用,可用于緩解肌肉緊張或運動過度。此外,它還可用于含量測定、鑒定以及藥理實驗等科研領域。需要注意的是,硬飛燕草堿僅供科研用途,不作為藥物、家庭備用藥或其他用途。
儲存條件:硬飛燕草堿應在2-8°C下置陰涼干燥處、避光保存。
急救措施:如不慎吸入、皮膚接觸或眼睛接觸硬飛燕草堿,應立即采取適當?shù)募本却胧?,并盡快就醫(yī)。具體急救措施可參考產(chǎn)品說明書或相關安全資料。
綜上所述,CAS號509-18-2代表的化學物質(zhì)是硬飛燕草堿,它具有特定的物理和化學性質(zhì),并從多種植物中提取得到。硬飛燕草堿在科研領域具有廣泛的應用價值,但在使用時需注意其安全性和儲存條件。
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劉盼盼