異甜菊醇的 MOM-醚類似物的合成和細胞毒活性。

肺癌是全球最常見的惡性腫瘤之一。
方法和結(jié)果：
在本信中，設(shè)計并合成了異甾醇的新型 MOM 醚類似物，以測試針對 H1299 肺癌細胞系的抗癌活性。這些衍生物的作用是在 p53 無效的 H1299 人大細胞肺癌細胞中研究的，并與正常對應(yīng)物 NL-20 正常肺上皮細胞進行比較。通過 MTT 測定對 H1299 肺癌細胞上異甾醇衍生物的 12 種 MOM 醚類似物進行初步篩選，發(fā)現(xiàn)兩種衍生物 （酯和氨基甲酸酯） 在降低細胞活力方面最有效。這些衍生物的 IC50 值分別測定為 14 和 21 μM。我們比較了最佳衍生物在 H1299 肺癌細胞和 NL-20 正常肺上皮細胞中的細胞毒性。
結(jié)論：
兩種衍生物對 NL-20 正常肺上皮細胞的細胞毒作用較低。此外，兩種衍生物對 H1299 肺癌細胞凋亡的誘導(dǎo)作用都高于 NL-20 正常肺上皮細胞。

從瀕危藥用植物 Pittosporum tetraspermum 中分離的 Isosteviol 的體外抗菌、抗真菌、抗生物膜、抗氧化和抗癌特性。

本研究旨在研究從瀕危藥用植物 Pittosporum tetraspermum 中分離的 Isosteviol 的體外抗菌、抗真菌、抗生物膜、抗氧化和抗癌特性。
方法和結(jié)果：
獲得純化合物，并通過柱色譜法表征，然后進行 （1）H NMR 、 （13）C NMR 、 IR 和質(zhì)譜分析。采用肉湯微量稀釋法評價化合物的抑菌活性，采用還原能力法、DPPH 清除法、羥基自由基清除活性和超氧自由基清除法測定其抗氧化性能。通過以下 MTT 測定評估抗癌研究。色譜柱純化和光譜分析可從乙酸乙酯粗提取物中鑒定出異唾菊醇。該化合物對表皮葡萄球菌 （125 μg/mL）、金黃色葡萄球菌 （125 μg/mL） 和肺炎克雷伯菌 （62.5 μg/mL） 等細菌表現(xiàn)出顯著活性。該化合物對白色念珠菌、黑曲霉和毛癬菌的 MIC 分別為 62.5 、 125 和 500 μg/mL。該化合物對大腸桿菌、傷寒沙門氏菌和銅綠假單胞菌顯示出相對較好的抗生物膜活性。此外，它還表現(xiàn)出良好的抗氧化性能。該化合物對 Vero 和 MCF7 細胞系的抗癌特性是其優(yōu)勢。
結(jié)論：
新型異甜菊醇有助于減少病原微生物引起的傳染病或減緩各種氧化應(yīng)激相關(guān)疾病的進展。

異甜菊醇 通過調(diào)節(jié)瞬時向外的鉀和 L 型鈣通道來防止肥大的心肌肥大的動作電位延長。

心臟肥大是心肌增厚，與高血壓和心肌梗塞等心血管疾病有關(guān)。它最初是作為對增加的工作量的適應(yīng)性過程而發(fā)生的，并且通常會導(dǎo)致心律失常突然死亡。研究表明，致命的心律失常歸因于肥大誘導(dǎo)的心臟電活動不穩(wěn)定，尤其是動作電位的延長。Ito 活性降低被證明是動作電位持續(xù)時間延長和心律失常發(fā)生性離子機制的原因。異甜菊醇（STV） 是甜菊糖苷的衍生物，在多種應(yīng)激誘發(fā)的心臟病中起保護作用。
方法和結(jié)果：
在這里，我們報道了 STV 對大鼠 ISO 誘導(dǎo)的肥厚性心肌細胞的影響。STV 通過減少肥大心肌細胞的細胞面積來減輕 ISO 誘導(dǎo)的心肌細胞肥大。STV 應(yīng)用阻止了動作電位的延長，這在肥大細胞中很突出。
結(jié)論：
STV 應(yīng)用均阻止了在肥大肌細胞中觀察到的 Ito 和 ICaL 電流密度的降低和增加。此外，qRT-PCR 結(jié)果表明，Ito 和 ICaL 的電生理活性變化與 mRNA 轉(zhuǎn)錄水平的變化相關(guān)。

異甾醇鈉注射液對大鼠急性局灶性腦缺血的神經(jīng)保護作用。

以前的報告表明 異甜菊醇 具有神經(jīng)保護作用。然而，異甜菊醇 在缺血前是預(yù)防性給藥的，并且納入標準有限。
方法和結(jié)果：
在本研究中，在短暫性或永久性大腦中動脈閉塞 （tMCAO 或 pMCAO） 后數(shù)小時靜脈內(nèi)給予一種更易溶性和可注射的異硬酚鈉 （STVNA），以研究其對大鼠的神經(jīng)保護作用。缺血后 24 小時評估大鼠神經(jīng)行為缺陷，并處死用于梗死體積定量和組織學(xué)評估。與載體相比，STVNA 10 mg·kg（-1） 可以顯著減少接受 tMCAO 的動物的梗死體積，并且效力是以前報道的兩倍。此外，治療窗研究表明，與載體組相比，再灌注后 4 小時給藥時，STVNA 可以減少梗死體積。在 pMCAO 后 4 小時治療的動物中也觀察到類似的效果。24 小時后神經(jīng)行為缺陷評估表明，STVNA 治療顯著減少了神經(jīng)行為障礙。與載體組相比，接受 STVNA 治療的動物恢復(fù)的 NeuN 標記神經(jīng)元的數(shù)量增加，TUNEL 陽性細胞的數(shù)量減少。
結(jié)論：
所有這些發(fā)現(xiàn)都表明 STVNA 可能對腦缺血引起的損傷提供治療益處。

異甾酮對喂食高脂乳劑大鼠脂毒性誘導(dǎo)的高血糖和血脂異常的影響。

本研究的目的是探討 Isosteviol 對飼喂高脂乳劑 （HFE） 大鼠高血糖和高脂血癥的影響。研究了在 HFE 中補充棕櫚酸酯對異甾醇活性的影響。測定胰島 β 細胞的超微結(jié)構(gòu)變化和過氧化物酶體增殖物激活受體α （PPARα） mRNA 表達譜。
方法和結(jié)果：
所有劑量的異甜菊醇均降低 FSG 、 FSI 、 TC 和 LDL 水平以及胰島素抵抗指數(shù) （IRI），HDL 水平升高。在 IVGTT 期間，Isosteviol 降低血糖水平，Isosteviol 治療組和對照組之間未觀察到胰島素釋放的顯著差異。棕櫚酸酯減弱了 Isosteviol 的作用。Isosteviol 部分減輕了對胰島細胞的損傷，并且增強了肝臟 PPARα mRNA 的表達譜。
結(jié)論：
異甜菊醇的降糖作用可增強葡萄糖在外周的利用，減少血脂異常誘導(dǎo)的β細胞損傷。Isosteviol 的調(diào)節(jié)脂質(zhì)作用可能與肝臟 PPARα mRNA 表達的潛在增強有關(guān)。