根皮苷的晶體結(jié)構(gòu)和根皮素類似物的碘甲狀腺原氨酸脫碘酶抑制活性

根皮素是一種植物來源的 7,8-二氫查爾酮，高分子量 （<15,000） 多根皮素磷酸酯 （PPP） 聚合物是大鼠肝微粒體制劑中碘甲狀腺原氨酸單脫碘酶活性的有效抑制劑，而根皮素是根皮素的 2′-O-葡萄糖苷，是無活性的。
方法和結(jié)果：
聚合物的磷酸化依賴性聚合程度不同，表現(xiàn)出濃度依賴性，最終完全抑制脫碘酶活性，IC50 在 0.2 至 0.5 μg PPP/ml 之間。另一方面，根皮素抑制是輔因子 （DTE） 競爭性的，Ki = 0.75 μM。2'，4'，6'，3,4-五羥基查爾酮在 A 環(huán)中具有與根倍素相同的取代模式，是測試的幾種衍生物中唯一的活性抑制劑 （IC50= 8 μM）。根皮素生物降解產(chǎn)物、根韌酸和根皮葡萄糖醇及其生物合成前體、單體肉桂酸和肉桂酸衍生物在濃度高達 100 μM 時無活性。根皮苷二水合物的 X 射線晶體結(jié)構(gòu)分析表明，該分子是平面的并完全延伸，類似于在查爾酮結(jié)構(gòu)中觀察到的構(gòu)象，其特征是酚環(huán)之間α的 β-不飽和鍵。
結(jié)論：
平面根皮苷晶體結(jié)構(gòu)與偏斜或反偏態(tài)甲狀腺激素構(gòu)象的比較表明，β-D-葡萄糖部分不共享甲狀腺激素的任何構(gòu)象空間，并且最佳結(jié)構(gòu)同源性是 3'，5'，3-三碘甲狀腺原氨酸的反偏態(tài)構(gòu)象，3'，3-三碘甲狀腺原氨酸是天然脫碘酶底物，也抑制進一步的脫碘。

蘋果中的酚類化合物對氧化損傷和炎癥的抑制作用

ROS 通過直接影響 DNA 與包括致癌在內(nèi)的致病過程有關(guān)，并在炎癥的發(fā)病機制中起重要作用。由于酚酸衍生物和類黃酮種類繁多，蘋果自古以來就是人類的飲食之一，也是全世界最常食用的水果之一。
方法和結(jié)果：
本研究采用 HPLC 和 GC/MS 純化和鑒定兒茶素、綠原酸和根皮苷二水合物。兒茶素、綠原酸和根皮苷二水合物含量分別為 1.01 mg、7.01 mg 和 3.67 mg/kg 濕重。發(fā)現(xiàn)兒茶素和根皮苷二水合物顯著抑制氧化 DNA 損傷，而綠原則不影響。此外，兒茶素通過抑制 iNOS 和 COX-2 表達來抑制 NO 和 PGE? 的產(chǎn)生。然而，綠原酸和 Phlorizin dihydrate 沒有影響。
結(jié)論：
我們的結(jié)果表明，兒茶素可能是抗氧化損傷和抗炎作用最活躍的酚類化合物。